科创中国

行业领域

生物与新医药技术,医药生物技术

需求背景

2020年，全球癌症新发1930万，死亡近1000万；2年前，这组数字还是1810万和955万人，预计到2040年，全球癌症新发例数将超过2700万。2020年，中国新发癌症病例约457万，约占全球新发癌症 病例的***%，这就意味着每分钟有8个中国人被确诊癌症，约有300万中国人因癌症而死亡。近年来，中国肿瘤药物市场快速增长。中国肿瘤药物销售额由2015年的169亿美元增至2019年的281亿美元，复合年增长率为***%，预期将以***%的复合年增长率进一步增至2030年的1018亿美元， 在中国整体药物市场增长中异军突起，占比不断增加。未来预期中国将会批准更多创新癌症药物。

需解决的主要技术难题

许多肿瘤的发生发展及转移以及肿瘤新生血管的生成都与酪氨酸激酶的异常表达有着极其密切的联系。特别是某些酪氨酸激酶受体在实体瘤的细胞有异常表达，其中血管内皮细胞生长因子受体（vascular endothelial cellgrowth factor,VEGFR）在许多肿瘤细胞及肿瘤血管内皮细胞中均呈高表达，血小板衍生生长因子受体（platelet-derived growth factor，PDGFR）在肿瘤基质内成纤维细胞中异常表达。此外，实体肿瘤的发生、发展和转移均依赖于肿瘤的新生血管生成，它为肿瘤的生长提供了必需的营养和氧气。肿瘤血管生成(tumor angiogenesis)是肿瘤细胞的浸润、迁移、增殖的重要过程。其中血管内皮细胞生长因子受体家族（VEGFR）和血小板衍生生长因子受体家族（PDGFR）与肿瘤的发生发展及肿瘤新生血管的生成有着直接的关系。血管内皮生长因子(VEGF)作为已知最强的血管渗透剂和内皮细胞特异的有丝分裂源，在内皮细胞的增殖，迁移和血管构建中起着重要的作用。它的表达水平和肿瘤组织的血管化程度呈现明显的正相关。

期望实现的主要技术目标

①在一个小分子结构上具有VEGFR2，PDGFR-β和HDAC1抑制剂的共同点，同时实现两类三个靶点的协同作用；②根据当时已发表的不少VEGFR等X-衍射晶体结构及其和抑制剂结合的晶体结构，结合设计者多年从事不同类型的激酶抑制剂设计的经验；③参考第一个临床应用的HDAC抑制剂SAHA的设计及构效关系的有关文献；④把两类抑制剂的化学结构一起考虑，加上化合物合适的理化性质和低毒性等考量。

需求解析

解析单位：“科创中国”创业投资专业科技服务团（北京创业投资协会） 解析时间：2023-06-15

王剑华

中科先进基金

执行董事

综合评价

本产品属于生物医药领域，特别涉及一种新型羟肟酸衍生物及其医疗应用。由于酪氨酸激酶的异常表达与肿瘤的发生发展及转移以及肿瘤新生血管的生成有着极其密切的联系，因此，以酪氨酸激酶为靶点的药物研发已成为国际上抗肿瘤药物研究的热点。尤其是以新生血管为靶点来抑制肿瘤血管形成、阻断肿瘤的营养供应和迁移途径，防止肿瘤生长及转移已成为目前治疗肿瘤的新策略。而KDR或PDGFR受体异常表达在肿瘤的新生血管形成过程中起着关键作用，它们已成为最为理想的抗肿瘤药物治疗的靶点。

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