科创中国

行业领域

生物与新医药技术

需求背景

布瑞哌唑是白色或类白色晶体或结晶性粉末，溶于N-甲基吡咯烷酮，微溶于N，N-二甲基乙酰胺，不溶于甲醇，极不溶于乙醇（***），几乎不溶于水。布瑞哌唑溶解性差是影响临床疗效的关键因素。

布瑞哌唑，临床用于精神分裂症和重度抑郁症，是由丹麦灵北制药和日本大冢公司共同研发的首个多巴胺D2、5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物。与阿立哌唑相比，布瑞唑派与5-HT受体的亲和力增加，对D2受体的活性有所降低，耐受性表现更好，静坐不能的副反应发生率更低，在精神分裂症的阴性症状和认知功能方面的疗效有更好的趋势，用于抑郁症的辅助治疗时，起效快。

公开号为CN104023750A的大塚制药株式会社提出的专利申请公开了包含ΒREXPIPRAZOLE和取代的β-环糊精的药物制剂，该专利申请采用羟丙基或者磺丁基-β-环糊精进行包合后制成水溶液，将包合物做成注射液，从而获得冻干注射液，在此过程中包合收率不高，增加了生产成本。

公开号为CN107397730A（对比文件1）的大塚制药株式会社提出的专利申请公开了含有7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐的片剂，该专利的实施例中采用湿法制粒工艺，压片后包衣，从而制备得到布瑞哌唑片，包衣含有羟丙甲纤维素、滑石、二氧化钛和着色剂，所制备的素片含有作为活性成分的7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮或其盐，并且还含有：乳糖、玉米淀粉、结晶纤维素或其它赋形剂；低取代的羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、或其它崩解剂；羟丙基纤维素或其它粘合剂；和硬脂酸盐或其它润滑剂。但溶出在15min均未达到85%以上。

需解决的主要技术难题

1.现有专利将包合物做成注射液，从而获得冻干注射液，在此过程中包合收率不高，增加了生产成本。

2.羟丙基纤维素或其它粘合剂；和硬脂酸盐或其它润滑剂。但溶出在15min均未达到85%以上。

期望实现的主要技术目标

1.能在40秒内崩解完全，口感良好，无沙砾感，无不适感，顺应了病人的要求。

2.能使制备工艺简单，适合大规模生产。

需求解析

解析单位：“科创中国”高端智能医疗器械产业科技服务团（中国生物医学工程学会） 解析时间：2022-11-15

欧阳晨曦

阜外医院

教授

综合评价

在中国市场是否已经有类似产品批准上市，这个应该很重要，否则要从头研发起，时间周期都比较长，，研发过程的科技含量很高，可能需要一段时间，经费和人员。项目提出单位贵阳永乐药业公司是研发云贵高原中草药和苗药的研究、缺少研发新药实力，需组织有关，生物制药，药品制剂，等方面的专家来研究，投资可能比较大，周期比较长，因为药物研发要做动物实验，临床实验，这个周期比较长，资金的需要量也是比较大的。

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