科创中国

行业领域

生物与新医药技术

需求背景

医学数据表明，炎症是导致肿瘤的危险因素。例如，慢性肝炎也可能是诱发肝癌的直接原因，胃幽门螺杆菌的感染有增加胃癌风险的趋势，宫颈癌中由于乳头瘤病毒感染所致的患者较多。其它因素，如自身免疫性肠病与结肠癌密切相关，空气中的***也是诱发肺癌的黑手。肿瘤被定义为一种与心脏病、慢性呼吸系统疾病或者糖尿病一样非传染性的疾病。它们大多是长时间的慢性疾病，进展比较缓慢。炎症和肿瘤的相关性是最早在1800年前由Galenus提出的，很多研究已经证实持续的炎症可以使病变从感染或者自身免疫性的炎症进展为肿瘤。

联苯类化合物广泛存在于活性天然产物中，其具有多种生物活性，如抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗痉挛、抗代谢等，具有非常广阔的研究前景，我们长期从事此类天然产物的结构优化与抗肿瘤活性、治疗自身免疫性疾病、抗炎症和抗代谢的构效关系研究，针对天然产物的结构改造有助于发现比原天然产物具有更强肿瘤抑制活性、治疗自身免疫性疾病和炎症性疾病活性，更低毒性的先导物，而进一步成为抗肿瘤、抗炎免疫和抗代谢药物。

需解决的主要技术难题

确切的作用机制以及构效关系需要进一步地研究，需要合成其结构衍生物，并研究其药物作用方式以及可用于治疗疾病，尤其是炎症相关、肿瘤、自身免疫性疾病、神经退行性疾病、代谢性疾病和衰老等。

期望实现的主要技术目标

能有较好的生物利用度，可用于制备预防或治疗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症性疾病、神经退行性疾病或抗衰老药物，能有效治疗肿瘤疾病是神经胶质瘤、黑色素瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、肾癌、肝癌、口腔上皮癌、头颈部肿瘤、宫颈癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、结肠癌、直肠腺癌、白血病或淋巴瘤等。

需求解析

解析单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团（中国药学会） 解析时间：2022-11-07

汪小涧

中国医学科学院药物研究所

教授

综合评价

联苯类化合物是有机化合物中具有重要生物活性的一类物质。已上市的成药分子中，特别是激酶抑制剂的分子中很多具有联苯或苯连芳杂环的结构。因此为联苯类有机分子用于自身免疫性疾病以及肿瘤方面的治疗提供了科学依据。目前，在合成药物化学的研究中，特别是激酶抑制剂的研究中，合成化学实验室存在大量的联苯和苯连杂环的中间体以及先导分子衍生物。对于此类分子针对自身免疫性疾病以及肿瘤的活性测定并开展结构优化的工作，可以为抗肿瘤以及治疗自身免疫性疾病带来新的候选分子。

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