科创中国

行业领域

生物与新医药技术

需求背景

现有技术中，中国专利***公开了“治疗冠心病、心绞痛的中药制剂及其制作方法”，其制备方法为：米槁用水蒸气法提取挥发性油，川芎、薤白分别用乙醇回流提取制得浸膏，将制得的川芎总生物碱浸膏和制得的薤白浸膏微热混匀，加入熔融聚乙二醇中，在加入米槁挥发油和冰片，混匀，滴制成滴丸；中国专利***公开了“一种治疗冠心病心绞痛的药物组合物与其制备方法及制剂”，制备方法为：米槁采用乙醇浸泡、超声波辅助的方法提取挥发性油；川芎采用乙醇热回流法，再过大孔吸附树脂柱对有效成分生物碱进行纯化分离；米槁提取挥发性油后的药渣和川芎醇提后的药渣进一步采用水煎煮提取；将薤白采用醇回流提取的方法进行提取；最后得到的提取物混匀，加入熔融聚乙二醇中，在加入米槁挥发油和冰片，混匀，滴制成滴丸。该方法使有效成分得到了充分利用，提高了药材的提取率，制成的滴丸制剂，有效成分含量较高，从而增强了疗效。

然而，现有的制备方法制得的理气活血滴丸制剂仍然存在一些问题：（1）滴丸在储存时容易受热干裂、易吸湿粘丸、变形等问题而容易造成挥发性药效成分损失，药品稳定性差，长期储存影响药品质量；(2)制得的滴丸起效快，但药物生物利用度低，半衰期短，血药峰谷波动大，药物体内代谢过快，血药浓度难以持久维系，且给药方式不方便和不适应长期给药等缺点；（3）已有的理气活血滴丸规格为每丸重25mg。用法用量为：口服或舌下含服。一次10丸，一日3次，4周为一个疗程。即每日服用量为750mg，服用数量多（30丸），且丸小不容易掌控，服用次数和量均较多。

近年来环糊精包合技术运用日渐广泛和深入。其在药学上的应用主要集中在增加药物的溶出度、提高生物利用度、提高药物的稳定性、液体药物粉末化、防止药物挥发、掩盖药物的不良臭味和降低刺激性、调节药物的释药速率；缓释制剂能较长时间使血药浓度维持在一定水平。因此，运用环糊精包合技术及缓释技术把现有理气活血滴丸制成缓释制剂将具有重大意义。

需解决的主要技术难题

1.滴丸在储存时容易受热干裂、易吸湿粘丸、变形等问题而容易造成挥发性药效成分损失，药品稳定性差，长期储存影响药品质量。

2.制得的滴丸起效快，但药物生物利用度低，半衰期短，血药峰谷波动大，药物体内代谢过快，血药浓度难以持久维系，且给药方式不方便和不适应长期给药等缺点。

3.已有的理气活血滴丸规格为每丸重25mg。用法用量为：口服或舌下含服。一次10丸，一日3次，4周为一个疗程。即每日服用量为750mg，服用数量多（30丸），且丸小不容易掌控，服用次数和量均较多。

期望实现的主要技术目标

1.能解决药品长期储存发生变质的问题，使药品变得稳定。

2.能提高药物生物利用率，使药物在体内的新陈代谢减缓。

3.使药物的剂量跟容易掌控，减少服用次数，和分量。

处理进度