科创中国

行业领域

生物与新医药技术

需求背景

姜黄素是一种天然化合物，具有良好的抗炎和抗癌特性。姜黄素是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种二酮类化合物，化学式为C21H20O6。其中，姜黄中约含姜黄素3%～6%，是植物界很稀少的具有二酮结构的色素。姜黄素为橙黄色结晶粉末，味稍苦，不溶于水，在食品生产中主要用于肠类制品、罐头、酱卤制品等产品的着色。姜黄素具有降血脂、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等作用，另外，也有科学家发现姜黄素有助治疗耐药结核病。

需解决的主要技术难题

姜黄素属于生物药剂学分类系统(BCS)中的Ⅱ类药物，即溶解度低、膜渗透性高，本项目主要采用现代制剂技术如固体分散体等增加药物的溶出度，开发其固体药物制剂以应用于临床上降脂作用，为下一步增加抗肿瘤适应症奠定基础。基于前期工作积累，研究开发姜黄素口服固体制剂，通过固体分散体等技术手段，以提高其体内吸收生物利用度。开展姜黄素口服固体制剂的成药性评价：包括药物制剂的稳定性、质量研究、体内药物动力学，药效学和毒理学评价等分析，推动其口服产品的上市，为姜黄素的应用在剂型上提供一种新选择。

期望实现的主要技术目标

面向治疗肿瘤和心脑血管疾病的需求，开展姜黄素改良药的研究，为心脑血管疾病和肿瘤疾病患者治疗提供一种安全有效的治疗药物。 1.进行细胞Transwell转运和摄取实验，得到药物跨膜转运的作用靶点以及机制等信息 。 2.完成动物药代试验及报告，发现候选药物可能的毒性作用及毒性靶器官，为可能的临床不良反应提供参考方向。 3.完成动物药效试验及报告，确定合适的制备工艺路线和建立可靠、稳定、简便的质控标准及方法。 4.获得国家药品监督管理局的中药一类临床批件。 5.申请专利3篇，SCI论文6篇。

需求解析

解析单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团（中国药学会） 解析时间：2022-11-07

谢有伟

华中科技大学

教授

综合评价

姜黄素是从姜科姜黄属植物根茎中提取的一种植物多酚。在非肿瘤疾病研究中，可以减少炎症和氧化应激、抗凝、改善脂肪代谢、促进糖代谢、调控平滑肌细胞增殖和迁移、降血压、减少病理性新生血管数量、保护内皮细胞。在抗肿瘤方面，姜黄素通过多种作用机制促进细胞自噬和恶性肿瘤细胞凋亡、抑制其增殖和转移，并且和多种抗肿瘤药联合应用，可增强其抗肿瘤效果，在临床疾病预防和治疗上具有巨大潜力和应用前景，并且姜黄素价格低、毒性小、来源广泛。 因姜黄素稳定性差、体内生物利用度低、用药量大而限制了姜黄素的推广使用。如何改善姜黄素各方面缺点，制备生物利用度高、用药量低的高效、强效制剂已经成为近年来药剂工作者亟待解决的课题。从制剂角度出发，在姜黄素的进一步研究中，需要解决姜黄素几乎不溶于水、口服吸收差、水溶液稳定性差的问题在保证药物安全的前提下提高其生物利用度，延长半衰期，使其广泛运用于疾病的临床治疗。通过制剂学改造，加入适当的药用辅料，采用生物降解技术和考虑药物相互作用，可以有效的提高姜黄素的溶解度和稳定性，降低药物代谢清除率，极大地提高姜黄素体内生物利用度。随着药物新剂型的不断研发和推广。可用于脑血管疾病防治、抗肿瘤。

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解析单位：“科创中国”药学创新专业科技服务团（中国药学会） 解析时间：2022-11-07

丁丽琴

天津中医药大学

教授

综合评价

该需求描述较为清晰明确。姜黄素属于生物药剂学分类系统(BCS)中的Ⅱ类药物，即溶解度低、膜渗透性高，本项目主要采用现代制剂技术如固体分散体等增加药物的溶出度，开发其固体药物制剂以应用于临床上降脂作用，为下一步增加抗肿瘤适应症奠定基础。基于前期工作积累，研究开发姜黄素口服固体制剂，通过固体分散体等技术手段，以提高其体内吸收生物利用度。开展姜黄素口服固体制剂的成药性评价：包括药物制剂的稳定性、质量研究、体内药物动力学，药效学和毒理学评价等分析，推动其口服产品的上市，为姜黄素的应用在剂型上提供一种新选择。本项目面向治疗肿瘤和心脑血管疾病的需求，拟开展姜黄素改良药的研究，为心脑血管疾病和肿瘤疾病患者治疗提供一种安全有效的治疗药物。

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处理进度