科创中国

行业领域

新材料技术

需求描述

1.服务需求背景:

2,5-二羰基哌嗪（2,5-DKPs)类化合物是一类重要的杂环化合物，广泛存在于天然产物和食品药品中，具有良好的生物活性和较高的药用价值，受到各国科学家的关注。早期报道了各种合成这类化合物的方法，比如缩肽合成法，Ugi合成法，分子内Wittig合成法等，逐渐发展出了一系列行之有效的合成2,5_二羰基哌嗪类化合物的方法。

近期Santra和Andreana两位科学家报道了用Ugi反应与Micheal反应联用的策略，快速高效合成出一系列2,5_二羰基哌嗪类化合物。但是该反应需要微波辅助加热且反应条件较为苛刻(300W，200°C，and18bar);当大位阻取代基的异腈(如叔丁基异腈)作为反应物时，未能得到预期的产物。这就为后续反应条件的优化创新留下了巨大的空间。

2.服务需求具体内容:

1.一种合成2，5-二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于:合成路线如下:所述溶剂为甲醇、反应温度为45°C、反应时长为10-20小时，所述的R1为对4-甲基苯基，正丙级或苄基，所述的R2为甲氧酰基或乙氧酰基，所述醛为α位为杂原子的芳杂环醛。

2.根据权利要求1所述的合成2，5-二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于:所述X为氮或氧。

3.根据权利要求1所述的合成2，5-二羰基哌嗪类化合物的方法，其特征在于:所述的R3为叔丁基，正丁基，环己基或苄基。

本发明的目的是提供一种合成2，5-二羰基哌嗪类化合物的方法，本方法在温和的条件下应用Ugi反应与Micheal反应联用一锅煮的策略合成2，5_二羰基哌嗪类化合物，使大位阻取代基异腈(如叔丁基异腈)具有良好的底物试用性。

3.具体的服务需求完成后所要达到的标准或效果:

(1)本发明Ugi反应所使用的醛为a位为杂原子的芳杂环醛。这类醛参与Ugi反应后，其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键，从而促进Micheal反应的顺利进行，实现反应条件温和的目的

(2)本发明中涉及的Ugi反应所使用的醛为a位为杂原子的芳杂环醛，这类醛参与Ugi反应后，其芳环上的杂原子能与Ugi产物中的酰胺形成分子内氢键，从而促进Micheal反应的顺利进行，实现反应条件温和的目的，所有反应一次完成，方便快速

(3)本申请首次运用新方法合成出了一系列2,5_DKPs类化合物，在建立该类化合物库的合成应用方面具有广阔的前景，适用于大位阻取代基异腈

4.发明人

郁彭、刘琰、全德武、商天奕、徐传明、芦逵

联系人：宋巍；刘胜斌

联系电话：022-60600153；022-60600161

处理进度