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一种4-苯基-α-氨基丁酸的制备方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2024-11-13 09:24:08

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 徐景新 | 2024-11-13 09:24:08

反应结束后, 反应液过滤除去催化剂B,滤液浓缩干燥即得式(V)所示的4-苯基-α-氨基丁酸; 所述催化剂B为氢氧化钯、钯碳或雷尼镍,其中所述氢氧化钯或钯碳中钯的含 量为5wt%~20wt%,所述雷尼镍中镍的含量为80wt%~90wt%;所述催化剂B的 质量用量为式(IV)所示化合物质量的1%~10%;所述有机溶剂为甲醇、乙醇或 四氢呋喃。

本发明公开了一种4-苯基-α-氨基丁酸(V)的制备方法:(1)无溶剂条件下,苯丙醛(I)、L-苯甘氨醇(II)、TMSCN在催化剂A存在下,于0~70℃反应1~8h,反应结束后淬灭,反应混合物分离纯化得化合物(III);(2)将化合物(III)与酸加入水中,于50~120℃加热回流3~10h,反应结束后用碱溶液调pH=4~5,反应液分离纯化得化合物(IV);(3)将化合物(IV)溶于有机溶剂中,加入催化剂B,通入氢气,在20~60℃下常压搅拌4~12h,反应结束后,反应液分离纯化得4-苯基-α-氨基丁酸(V);本发明方法具有反应条件温和、操作简便、原子利用率高、环境友好、生产成本低等优点;

在医药领域,4 - 苯基 - α - 氨基丁酸可能具有特定的药理作用,可用于开发治疗相关疾病的药物。

在化学合成领域,新的制备方法可以提高产率、降低成本,为大规模生产提供可能。

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所述反应混合 物分离纯化的方法为:淬灭反应后,反应混合物用萃取剂萃取,萃取液经饱和食 盐水洗涤,无水硫酸钠干燥,浓缩后进行柱层析分离,洗脱剂为体积比8~4:1的 石油醚/乙酸乙酯混合液,收集含目标化合物的洗脱液,浓缩干燥即得式(III) 所示化合物;所述萃取剂选自二氯甲烷、氯仿、甲苯、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙 酸丙酯或乙酸丁酯。

技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接此项目。