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一种1,2,4‑三唑并噻二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2024-10-30 08:58:58

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 徐景新 | 2024-10-30 08:58:59

通过向1,2,4-三唑环中引入1,3,4-噻二唑环视一个有效的方法,并具有很好的活性,例如抗癌活性、抗SIRT1活性、抗炎症活性和杀菌活性等。

本发明公开了一种1,2,4‑三唑并噻二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用。本发明的1,2,4‑三唑并噻二唑硫醚衍生物即1,2,4‑三唑并[3,4‑b][1,3,4]噻二唑硫醚衍生物在100μg/mL浓度下对终极腐霉(比如番茄猝倒病菌)表现出了较好的抑制性,抑制率高达100%,如本发明得到的化合物I‑1、化合物I‑3及化合物I‑4制得的杀菌剂对防治终极腐霉菌有明显抑制效果,本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。

药物研发领域

抗菌药物开发:1,2,4 - 三唑并噻二唑硫醚衍生物可能具有良好的抗菌活性。通过对其结构进行优化和修饰,可以开发出新型的抗菌药物,用于治疗各种细菌感染疾病。例如,针对耐药菌感染,这种衍生物可能具有独特的作用机制,能够克服现有抗菌药物的耐药性问题。

抗肿瘤药物研究:在抗肿瘤药物研发中,该衍生物可能具有潜在的抗肿瘤活性。通过深入研究其作用机制,可以为开发新型抗肿瘤药物提供新的思路和方向。例如,可能通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用。

抗病毒药物探索:在抗病毒药物领域,1,2,4 - 三唑并噻二唑硫醚衍生物也可能具有一定的抗病毒活性。可以针对不同的病毒进行筛选和研究,开发出新型的抗病毒药物。例如,在当前全球面临新冠病毒等重大疫情的背景下,这种衍生物可能为抗病毒药物的研发提供新的可能性。

农药领域

杀菌剂开发:在农业生产中,杀菌剂是防治植物病害的重要农药。1,2,4 - 三唑并噻二唑硫醚衍生物可能具有良好的杀菌活性,可以开发为新型的杀菌剂,用于防治各种农作物病害。例如,对于水稻、小麦等主要农作物的病害防治,具有广阔的应用前景。

除草剂研究:在除草剂研发中,该衍生物也可能具有潜在的除草活性。通过对其结构进行优化,可以开发出高效、低毒的除草剂,为农业生产提供更多的选择。例如,针对一些难以防治的杂草,这种新型除草剂可能具有更好的效果。

材料科学领域

功能材料合成:1,2,4 - 三唑并噻二唑硫醚衍生物可以作为合成新型功能材料的重要中间体。例如,通过与其他化合物反应,可以合成具有特殊光学、电学、磁学等性能的材料,用于电子、光学、磁学等领域。

高分子材料改性:在高分子材料领域,这种衍生物可以用于改性高分子材料的性能。例如,通过与高分子材料进行共混或接枝反应,可以提高高分子材料的耐热性、耐腐蚀性、机械强度等性能,拓展高分子材料的应用范围。

浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”(2011计划)协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校,坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务,以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色,大力培养德智体美劳全面发展,富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。

采用盆栽试验法。将黄瓜或番茄种子经过50℃浸泡,催芽后播种于育苗钵中,待生长至2片真叶的幼苗,供试验。实验重复4次。接种病菌后,植物被维持在18-30℃[平均温度24℃,80%以上的相对湿度(RH)]。

药剂准备:取实施例1-10制备的(I-1)-(I-10)化合物各5mg,加0.5ml丙酮溶解后再加0.05ml 10%土温80,最后加50ml水充分溶解,获得100ppm样品药剂。因100ppm为100mg/L所以加水量=5mg*1000/100mg=50ml,因有机溶剂最终含量≤1%所以加丙酮的量=50ml*1%=0.5ml(溶解),因吐温最终含量为0.1%所以50ml水里应有吐温0.05ml,即:应加10%吐温0.05ml。

技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接此项目。