3‑烯基吲哚类化合物的制备方法
成果类型:: 发明专利
发布时间: 2024-10-21 08:52:19
在不锈钢球磨罐中,加入原料式(I)所示的N-取代吲哚化合物和式(II)所示的烯烃化 合物、催化剂醋酸钯、氧化剂二氧化锰、助磨剂硅胶、研磨介质不锈钢球,密封球磨罐,置于 球磨机中以300~600r/min的转速进行球磨反应30~60min后,反应混合物经分离纯化,得 到式(III)所示的3-烯基吲哚类化合物;
本发明提供了一种式(III)所示的3‑烯基吲哚类化合物的制备方法:在不锈钢球磨罐中,加入原料式(I)所示的N‑取代吲哚化合物和式(II)所示的烯烃化合物、催化剂醋酸钯、氧化剂二氧化锰、助磨剂硅胶、研磨介质不锈钢球,密封球磨罐,置于球磨机中以100~650r/min的转速进行球磨反应20~75min后,反应混合物经分离纯化,得到式(III)所示的3‑烯基吲哚类化合物;本发明方法首次将机械研磨技术有效运用到氧化Heck偶联反应中用以制备3‑烯基吲哚类化合物,底物适用范围广,且经济高效,环境友好;
药物研发领域
3 - 烯基吲哚类化合物是许多药物分子的关键结构单元。例如,在抗癌药物的研发中,一些含有 3 - 烯基吲哚结构的化合物展现出良好的抗肿瘤活性,它们可能通过抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡等机制发挥作用。
在神经系统药物方面,这类化合物也可能用于治疗神经退行性疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病。其独特的结构可以与神经系统中的靶点相互作用,调节神经递质的释放或神经信号的传导。
材料科学中的有机合成材料领域
3 - 烯基吲哚类化合物可以作为有机半导体材料的合成原料。通过进一步的聚合反应或与其他功能材料复合,可制备出具有优异光电性能的材料,用于有机发光二极管(OLED)、有机太阳能电池等器件的制造。
在功能高分子材料的合成中,这类化合物可以引入特殊的官能团,赋予材料如荧光、磁性等特性,用于传感器、生物成像等领域。
天然产物全合成与化学合成生物学领域
在天然产物全合成中,许多具有生物活性的天然产物含有 3 - 烯基吲哚结构。通过这种制备方法,可以构建复杂的天然产物分子,为研究其生物活性和作用机制提供足够的样品。
在化学合成生物学方面,利用 3 - 烯基吲哚类化合物可以合成一些人工生物活性分子,模拟或干扰生物体内的代谢过程,为生命科学研究提供有力的工具。
浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”(2011计划)协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校,坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务,以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色,大力培养德智体美劳全面发展,富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。
助磨剂硅胶、2个直径8~12mm的不锈钢球,密封球磨 罐,置于球磨机中以300~600r/min的转速进行球磨反应30~60min后,从反应混合物中取 出不锈钢球,将反应混合物进行柱层析分离,以石油醚/乙酸乙酯体积比5~40:1的混合溶 剂为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,蒸除溶剂后干燥,即得式(III)所示的3-烯基吲 哚类化合物;
技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接此项目。