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一种依那普利中间体合成母液制备3-苯甲酰基丙烯酸乙酯的方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2024-10-16 08:44:35

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 徐景新 | 2024-10-16 08:44:36

开发一种新的由Michael加成母液制备化合物(I)的合成工艺,以提高使化合物(I)的使用效率,在医药化工领域迫在眉睫。

本发明公开了一种依那普利中间体合成母液制备3‑苯甲酰基丙烯酸乙酯的方法,在装有回流分水器的装置上,将包含有如式(I)、(II)、(III)所示化合物的依那普利关键中间体合成母液回流条件下除去乙醇和水,然后加入有机溶剂及催化剂,继续加热反应,化合物(II)、(III)在催化剂作用下发生脱氨消除反应生成化合物(I),反应结束后加水洗涤,保留有机层,将有机溶剂浓缩得到化合物(I)。本发明的制备方法工艺简单、操作方便,可对制备加成物(II)分离提纯后的母液进行回收利用,回收得到的3‑苯甲酰基丙烯酸乙酯经过处理可以再次作为原料用于制备加成物(II),提高了3‑苯甲酰基丙烯酸乙酯的利用率,在工业上具有显著的利用价值。

依那普利中间体合成母液制备 3-苯甲酰基丙烯酸乙酯的方法具有一定的应用前景,主要体现在以下几个方面:

资源利用:该方法可以有效利用依那普利中间体合成过程中的母液,实现废物再利用,降低生产成本,同时减少对环境的污染。

化工生产:3-苯甲酰基丙烯酸乙酯是一种重要的有机化工中间体,广泛应用于制药、农药、香料等领域。通过该方法制备 3-苯甲酰基丙烯酸乙酯,可以为相关产业提供原料,促进化工行业的发展。

技术创新:这种方法在一定程度上体现了技术创新,可以提高生产效率和产品质量,增强企业的市场竞争力。

浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”(2011计划)协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校,坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务,以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色,大力培养德智体美劳全面发展,富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。

在装有分水器的3000.0 mL三口烧瓶中投入上述依那普利中间体合成母液1000.0g(组分:I 5%、II 40%、III 25%、乙醇21%、水4%、其它5%),加热至回流条件下除去乙醇和水,加入催化剂DMAP 56.6 g, 乙酸乙酯1500 mL,回流反应4 h,反应结束后,加水洗涤,保留有机层,将有机溶剂浓缩得到化合物(I)489.8 g。收率97.5%,纯度97.9 %。

技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接此项目。