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一种阿瑞吡坦重要合成中间体(2S,3R)-4-苄基-3-(4-氟苯基)吗啉-2-醇的制备方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2024-10-11 08:48:56

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 徐景新 | 2024-10-11 08:48:56

现有工艺存在的主要问题是制备阿瑞吡坦用的式(1)表示的关键中间体存在原料环境不友好,过程废物偏多,分离困难,产率偏低等问题。

本发明涉及一种制备阿瑞吡坦重要合成中间体(2S,3R)‑4‑苄基‑3‑(4‑氟苯基)吗啉‑2‑醇的方法。它以2‑(4‑氟苯基)乙腈为起始原料依次经过环化、氧化重排、催化加氢、苄基保护、选择性还原、再经手性拆分即可制得(2S,3R)‑4‑苄基‑3‑(4‑氟苯基)吗啉‑2‑醇。本发明工艺简单,设备要求低,过程废物少,环境污染少,产物纯度高。

该制备方法可以应用于医药、农药等领域,具有以下应用前景:

医药领域:(2S,3R)-4-苄基-3-(4-氟苯基)吗啉-2-醇是阿瑞吡坦的重要合成中间体,而阿瑞吡坦是一种用于治疗抑郁症的药物。这种制备方法可以用于生产高质量的阿瑞吡坦,为抑郁症的治疗提供更多选择。

农药领域:吗啉类化合物在农药领域也有广泛应用,例如作为杀菌剂、除草剂等。这种制备方法可以用于生产具有特定结构的吗啉类化合物,为农药的研发和生产提供更多选择。

随着医药和农药领域的不断发展,这种制备方法的应用前景将会更加广阔。

浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”(2011计划)协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校,坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务,以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色,大力培养德智体美劳全面发展,富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。

阿瑞吡坦的合成难点是吗啉环C-2位,C-3位手性中心的构建。文献报道的多条路线都涉及到关键中间体(1)的应用,制得化合物(1)后,再经O-烷基化、脱苄基、氧化脱氢和不对称催化加氢从而制得阿瑞吡坦分子中必需立体构型,再经一步N-烷基化即可制得阿瑞吡坦。

技术转让,许可,合作所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接此项目。