科创中国

托法替布（Tofacitinib，CP-690550）是辉瑞公司研发的一种新型口服JAK 通路抑制剂。与当前多数其他 RA 治疗药物主要作用于细胞外靶点不同的是，托法替尼以细胞内信号转导通路为靶点，作用于细胞因子网络的核心部分。托法替布对 JAK3 的抑制强度是对 JAK1 及 JAK2 的 5-100 倍。托法替布是开发用于类风湿性关节炎治疗的首创药物，FDA 于 2012 年 11 月 6 日批准了 JAK 抑制剂托法替布用于治疗成人活动期及对甲氨蝶呤反应不佳的中至重度类风湿关节炎患者。

FDA 表示，中到重度的类风湿性关节炎病人，无法从常规口服治疗药物甲氨蝶呤中获益或无法耐受治疗时，可使用辉瑞的新药托法替尼。托法替尼可单用，也可与甲氨蝶呤及其他特定的标准治疗药物合用。FDA 批准 Xeljanz 一天两次、每次 5 毫克的使用剂量。但是同时指出，辉瑞还需提供更深入的数据支持一天两次、每次 10 毫克剂量的安全性。

本品在国内外上市以来深受广大患者的欢迎，市场销路畅通，产生了很大

的经济效益和社会效益。

药学院是沈阳药科大学规模最大、历史最悠久的学院。其前身可追溯到1932年10月招收调剂班学员（第一期）；1940年将调剂班改为药科班；1947年实行药剂专科教育；1949年设立药剂系，并于1958年正式更名为药学系；2001年4月，在原有药学系的基础上，并入了物理化学教研室、分析化学教研室、仪器测试中心、药物代谢与药物动力学实验室，正式组建成为药学院。经过顾学裘等老一代药学专家数十年的辛勤建设和发展，我院如今已成为基础坚实、实力雄厚、有一定国际影响力的药学院。在药物制剂设计的理论与实践、药物质量控制、药物代谢与药物动力学研究等领域均处于国内领先水平，部分达到国际先进水平。药学院下设药剂系和药物分析系。其中，药剂系包含3个教研室（中心）：药剂学教研室、物理化学教研室、药剂教学实验中心；药物分析系包含6个教研室（中心）：药物分析学教研室、分析化学教研室、药物代谢与药物动力学实验室、药物分析实验中心、分析化学实验中心和测试中心。

本品化合物专利保护期至 2019 年，晶型专利保护期至 2032 年。

技术转让、合作开发