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达比加群酯(商品名为Pradaxa)由德国勃林格殷格翰公司开，于2008年4 月在德国和英国率先上市，这是继华法林之后50年来上市的首个新类别口服抗 凝血药物。 达比加群酯是一种新型的合成的直接凝血酶抑制剂，是 dabigatran 的前 体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直 接抗凝血活性的 dabigatran。dabigatran 结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合 位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤 及血栓形成。dabigatran 可以从纤维蛋白-凝血酶结合体上解离，发挥可逆的 抗凝作用。

达比加群酯是直接凝血酶抑制剂，具有可以口服、强效、无需特殊用药监 测、药物相互作用少等特点。体外、体内试验和临床各项研究均提示本品具有 良好的疗效及药动学特性，临床应用前景乐观，其成功上市是抗凝血药物研究 领域的一项重大突破。 目前，达比加群酯适应证仅为关节置换术后血栓形成的预防，其他适应证 包括心房颤动、急性冠状动脉综合症、急性症状性静脉血栓形成和缺血陛脑卒 中等，尚处于临床研究中。全球每年约 300 万人罹患房颤相关性卒中，这一情 况日趋严重，并且患者的致残率明显上升，其中约半数患者在一年内死亡。研 究表明，达比加群酯不但可以提供良好的卒中预防作用，而且出血风险较少并 且无需常规监测。

2008 年，欧洲和加拿大已批准达比加群酯用于防治急性静脉血栓（VTE）。

目前在美国处于Ⅲ期临床试验阶段，由于北美的一项临床试验（RE-MOBILIZE）

显示，在膝关节置换术治疗过程中，采用较高剂量（30mg bid）依诺肝素的疗

效优于达比加群酯，因而达比加群酯在美国未获批准。此外，关于达比加群酯的关于房颤患者的长期安全性随访研究（RELY-ABLE）目前正在进行中。勃林

格殷格翰公司计划于 2010 年注册该适应症。

孙长山沈阳药科大学教授.硕士研究生导师.中国药都沈阳药科大学本溪药物研究院缓控释制剂研究室负责人，辽宁省百千万人才工程千人层次人选。荣获中共沈阳市委统战部授予沈阳市统战系统招商引资先进个人荣誉称号.荣获沈阳市政府颁发的沈阳市五四青年奖章。

达比加群具在化合物专利和制剂专利，专利权人为贝林格尔英格海姆法玛

两合公司。化合物专利到期：2018.2.16。制剂专利到期：2023.3.3。甲磺酸

盐晶型专利到期2024.8.24。

市场及经济效益预测

本品在国内外上市以来深受广大患者的欢迎，市场销路畅通，产生了很大

的经济效益和社会效益。该药自从上市以来，在世界畅销药物及销售量的排名

上一直排在前几名

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