科创中国

DXT 为第二代紫杉烷类半合成的新型抗肿瘤药物，其作用机制是通过刺激 导管素的聚合，促进微管双聚体装配成微管，并致使细胞增殖停止在有丝分裂 静止期(G2／M)的阶段。目前已经成为激素难治性前列腺癌、乳腺癌、非小细 胞肺癌等的一线治疗药。由 PDXT 水溶性较差，脂质体作为抗癌药物载体，能 增加与癌细胞的亲和力、增加药物被癌细胞的摄取量、降低用药剂量、提高疗 效和降低不良反应。PEG 修饰的长循环脂质体是一种表面修饰脂质体。由于其 表面含有的亲水基团高度水合而能有效地阻止血液中许多不同组分特别是调 理素与它的结合，从而降低机体对脂质体的清除。因此，对提高 PDXT 脂质体 的稳定性、靶向性、药效并具有减小毒性存在较大的需求。

目前，就国内批准和国外进口的以 DXT 为主药的制剂，均为注射液，无脂 质体剂型。就目前已申报受理的制剂来说，作为竞争品种的 DXT 脂质体仅有一 家，其余剂型为微球、胶束、乳剂等，将脂质体应用于负载 DXT 具有广阔的发 展前景和市场。

肺癌在恶性肿瘤疾病中的发病率、死亡率均为第一位。肺癌可包括小细胞129肺癌（SCLC）、非小细胞肺癌（NSCLC）等，其中 NSCLC 约占肺癌 80～85%，且治疗难度大，预后效果差 5 年存活率仅 15%。当前肺癌的主要治疗方式有手术、放化疗等。传统的化疗药一般采用口服或静脉给药，药物进入体内后全身分布，到达肺癌组织的药物有限，而分布于正常组织和器官的药物可产生毒副作用。严重的毒副作用给肺癌病人带来极大痛苦。因此寻找安全、有效的药物、提高肺癌部位有效药物浓度是肺癌治疗的关键。国内开展长循环脂质体的研究也只是近几年兴起，专属性更强的长循环脂质体必将引起人们的更大兴趣和关注。脂质体长循环化赋予了脂质体与众不同的特性，使脂质体的研究和应用进人了一个全新的阶段，随着研究的深入，进一步完善长循环脂质体的各项性能，具有广阔的发展前景和市场。 

王淑君，女，博士，教授。1993年毕业于沈阳药科大学，获中药制剂学学士学位，1998年于同校获药剂学硕士学位，2006年于同校获药剂学博士学位，毕业后作为访问学者赴日本北海道药科大学进行药剂方面的研究。

脂质体长循环化赋予了脂质体与众不同的特性，使脂质体的研究和应用进人了一个全新的阶段，随着研究的深入，进一步完善长循环脂质体的各项性能，具有广阔的发展前景和市场。

技术转让 合作开发