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Ziritaxestat（GLPG1690），是比利时 Galapagos 公司开发的一种咪唑并 吡啶类化合物，目前正处于临床 III 期研究阶段。该药主要通过选择性的与 Autotaxin（ATX）结合，抑制 ATX 水解磷酸键（溶血磷脂胆碱 LPC→溶血磷脂酸 LPA）的功能，降低 LPA 的组织浓度，达到改善或抑制纤维化疾病的效果。

Ziritaxestat 是 First-in-classATX 抑制剂，目前正处于临床 III 期研 究阶段，已成为在 ATX-LPA 功能轴的研究中举足轻重的药物。在体内外试验中，Ziritaxestat 均可以显著降低纤维化组织及血浆中的 LPA 水平，在纤维化相关疾病中表现出优良的治疗效果，有望成为第一个靶点和作用机制确切的 IPF治疗药物，填补该疾病治疗的空白，在纤维化治疗领域具有开创性的意义，市场前景广阔。

Ziritaxestat 是 First-in-classATX 抑制剂，目前正处于临床 III 期研究阶段，已成为在 ATX-LPA 功能轴的研究中举足轻重的药物。在体内外试验中，Ziritaxestat 均可以显著降低纤维化组织及血浆中的 LPA 水平，在纤维化相关疾病中表现出优良的治疗效果，有望成为第一个靶点和作用机制确切的 IPF治疗药物，填补该疾病治疗的空白，在纤维化治疗领域具有开创性的意义，市场前景广阔。

翟鑫，女，中共党员，博士，教授，博士生导师。2001年毕业于沈阳药科大学，获化学制药学士学位，2003年于同校硕博连读，20020年获沈阳药科大学药物化学博士学位。2009年赴日本北海道药科大学任访问学者。现担任研究生院院长，辽宁省药学会药物化学专业委员会副主任委员，辽宁省药学会第一届抗肿瘤专业委员会委员，《沈阳药科大学学报》第九届编委、《中国药物化学杂志》编委等职务。

本工艺项目已于 2019 年 11 月申请中国发明专利，专利名称：一种 ATX抑制剂 Ziritaxestat 的合成方法，申请号：201911202357.7。同时，以Ziritaxestat 为参照药物，进行了创新药物的设计与开发，获得了活性优良的具有自主知识产权的潜在治疗药物，具备良好的开发前景，相应专利申请号为：202010070245.7、202010043108.4。

正在对该路线进行深入的工艺优化及中试放大研究，以期实现工业化生产。同时正积极开展衍生物的开发工作，获得更加具备应用价值的自主知识产权项目。