Tavaborole是一种氧硼戊环类广谱抗真菌药,由Anacor制药公司研发,于
2014年经美国FDA批准上市,主要用于治疗红色毛癣菌和须毛癣菌引起的甲真
菌病。作为新一代抗菌药物,Tavaborole的分子量仅为152,且分子中的氟原子和羟基增加了水溶性,这使得药物具有高渗透性,可以轻易穿过角蛋白纤维层,到达甲床,发挥药效。Tavaborole具有独特的作用机制。
Tavaborole 作为一种局部外用药物,药效能够保证且无严重不良反应,符
合长期用药的标准,在国内外拥有广阔的市场前景。目前,Tavaborole 还未在
中国上市,一旦投产必将取得较好的经济效益。
Tavaborole 作为一种局部外用药物,药效能够保证且无严重不良反应,符合长期用药的标准,在国内外拥有广阔的市场前景。目前,Tavaborole 还未在中国上市,一旦投产必将取得较好的经济效益。
郭春,男,博士,制药工程学院药物化学教研室教授,博士生导师,兼任“基于靶点的药物设计与研究”教育部重点实验室常务副主任,药物化学实验中心主任,“天然活性物质的结构改造与类药性研究”教育部创新团队骨干成员。1985年毕业于沈阳药学院,获化学制药学士学位,1993年于同校获药物化学硕士学位,2002年同校获药物化学博士学位,***~***美国加州大学旧金山分校(UCSF)访学,***~***东北制药集团企业博士后工作站博士后。近年来已完成国家、省、市纵向科研课题10余项,横向课题20余项。发表科研论文70余篇,主编、参编全国统编教材12部,出版译著1部;获授权发明专利10项。获国家级教学成果二等奖1项,省级教学成果二等奖5项。
根据报道的几种方法进行了详细的优缺点分析,最终以路线简化、操作简便、绿色清洁、原子经济性高为目的,设计了 Tavaborole 新的合成路线。工艺107路线具有反应步骤短,原料廉价易得,产品纯度高,后处理简单,反应条件温和,易于控制,绿色清洁等优势。