科创中国

维洛沙嗪是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，它具有特异性 5-羟色胺调 控活性。这一药物的安全性在欧洲已经得到广泛的验证，多年来作为抗抑郁症 药物使用。在临床试验中，患者在服用维洛沙嗪一周后就能够观察到它的疗效，而最初获批的非兴奋剂疗法可能需要 6 周的治疗才能够观察到疗效。2021 年04 月 02 日，美国 Supernus Pharmaceuticals 公司宣布 FDA 已经批准 Qelbree（viloxazine）缓释胶囊上市，用于治疗 6-17 岁的儿科患者中注意力缺陷多动障碍（ADHD）。维洛沙嗪是十年来首款治疗 ADHD 的非兴奋剂（non-stimulant）疗法，维洛沙嗪的批准得到 4 项包含超过 1000 名 6-17 岁儿科患者的 3 期临床试验的支持。

维洛沙嗪是一种口服胶囊，FDA 共批准 3 种规格，分别为 100mg、150mg 与 200mg。6 至 11 岁儿科患者的推荐起始剂量为每天一次口服 100 毫克。根 据反应和耐受性，可以每周以 100 mg 为增量滴定剂量至最大推荐剂量每天一 次 400 mg。12 至 17 岁儿科患者的推荐起始剂量为每天口服 200 毫克。1 周后，根据反应和耐受性，剂量可增加 200 毫克至最大推荐剂量每天一次 400 毫克。ADHD 可能需要长时间的药物治疗。定期重新评估维洛沙嗪的长期使用并根据需要调整剂量。

在国内尚无申报，无进口产品，国内需求较大，一旦投产必将取得较好的经济效益。

孙铁民，男，1958年10月出生于吉林，现为沈阳药科大学药物化学专业教授（二级），博士研究生导师，兼任教育部高等学校化学与化工教育指导委员会制药工程分委员会委员，《中国药物化学杂志》 [1]、《中南药学》杂志编委，国家执业药师认证专家，药物化学国家精品课负责人。

目前化合物和制备方法专利均在保护期内，但不含中国专利，国内无专利限制。 

确定了一条适合工业化的合成路线，即以 5-硝基水杨醛为起始原料，共计 9 步反应，制得维拉佐酮，收率为 12.1%(专利报道总收率约为 3.4%)，HPLC纯度 99.7%；并对合成过程中的各步反应的反应条件进行了详细的优化，提高了收率，并且所使用原料价廉易得，适于工业化生产。