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英菲格拉替尼的合成工艺

成果类型:: 发明专利,实用新型专利

发布时间: 2024-07-19 14:43:34

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:内蒙古自治区巴彦淖尔市| 吕纪苇 | 2024-08-30 14:55:12
英菲格拉替尼(Infigratinib)是由美国 BridgeBio Pharma 的子公司 QED Therapeutics 研发的用于治疗先前接受过治疗的、携带 FGFR2 融合或重排的 局部晚期或转移性胆管癌(CCA)患者的新型药物[1]。2018年1月31日BridgeBio医药公司宣布从诺华公司获得了抗癌在研新药英菲格拉替尼(BGJ398)的授权,并于 2021 年 5 月 28 日宣布美国 FDA 已加速批准英菲格拉替尼的上市。英菲格拉替尼商品名为 TRUSELTIQ,该药为口服胶囊剂,规格为 25mg 和 100mg 两种。
英菲格拉替尼通过激活 FGFR 放大因子、突变或融合抑制 FGFR 信号并降低 癌细胞系中的细胞增殖[5]。英菲格拉替尼在具有激活 FGFR2 或 FGFR3 改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性,包括表达 FGFR2-TTC28或 FGFR2-TRA2B 融合的两个患者源性胆管癌异种移植模型。适用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。

 通过激活 FGFR 放大因子、突变或融合抑制 FGFR 信号并降低癌细胞系中的细胞增殖[5]。英菲格拉替尼在具有激活 FGFR2 或 FGFR3 改变的人类肿瘤的小鼠和大鼠异种移植模型中具有抗肿瘤活性,包括表达 FGFR2-TTC28或 FGFR2-TRA2B 融合的两个患者源性胆管癌异种移植模型。适用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。

孙铁民,男,1958年10月出生于吉林,现为沈阳药科大学药物化学专业教授(二级),博士研究生导师,兼任教育部高等学校化学与化工教育指导委员会制药工程分委员会委员,《中国药物化学杂志》 [1]、《中南药学》杂志编委,国家执业药师认证专家,药物化学国家精品课负责人。

合成路线操作简单、绿色环保、收率较高并适合于工业化生产,产品质量符合质量标准要求

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