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瑞格列净(remogliflozin)是由Kissei制药公司研发的用于治疗2型糖尿 病的新型选择性钠-葡萄糖转运蛋白 2(sodium-glucoseco-transporter2， SGLT2)抑制剂，于 2019 年 5 月在印度批准上市。钠-葡萄糖协同转运蛋白在体内葡萄糖的跨细胞转运中发挥重要作用，其中 SGLT2 主要参与肾脏内葡萄糖的转运重吸收。研究显示，瑞格列净通过选择性抑制 SGLT2 的活性，加强葡萄糖在肾脏的排泄，可达到控制血糖的目的，且这一途径独立于葡萄糖依赖的胰岛素途径，亦可降低发生低血糖的风险，在Ⅱ型糖尿病临床治疗中显示出巨大的潜力。

瑞格列净可增强啮齿动物和人类的尿葡萄糖排泄。能改善早期糖尿病患者 的的血浆葡萄糖水平，其最大剂量为 1000 毫克。于 2015 年发布的一对糖尿病为期 12 周的 2b 期随机临床试验对，发现糖化血红蛋白减少，并且一般耐受性良好。因此具有广泛的市场前景。

FDA 批准的埃格列净制剂中，除单方制剂外，还包括复方 Steglujan（埃

格列净与西格列汀）、Segluromet（埃格列净与二甲双胍）。据默沙东新闻发言

人透露，Steglatro（埃格列净）以及 Stegluromet（埃格列净与二甲双胍）

的价格为 *** 美元/天，约 268 美元/月，Steglujan（埃格列净与西格列汀）

的价格是 *** 美元/天，约 *** 美元/月。近年来 SGLT2 抑制剂的糖尿病药

物发展势头强劲，其中达格列净、恩格列净以及卡格列净均表现出重磅炸弹的

潜力，因此对于埃格列净而言，其市场前景广阔，依旧有希望突破年销售额超

10 亿美元。

孙铁民教授1981年于沈阳药科大学毕业，同年考入沈阳药科大学药物化学专业硕士研究生，师从于沈建民教授，于1984年获理学硕士并留校任教，从事药物化学的教学和科研工作。先后主持国家“八五”攻关、国家医药局局控项目和国家医药局青年新药基金的研究项目。

产品中相关杂质均控制在 ***%以下，目前我们正在对所得产品进行相关质量研究（残留溶剂、重金属及稳定性等）。

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