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注射用甘草次酸重组高密度脂蛋白制剂

成果类型:: 发明专利,实用新型专利

发布时间: 2024-07-11 13:47:09

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:内蒙古自治区包头市| 王永斌 | 2024-08-04 21:41:55
甘 草 是 治 疗 肝 脏 炎 症 疾 病 的 一 种 重 要 的 单 味 中 药 , 甘 草 次 酸 (Glycyrrhetinic acid)作为单味中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸 在体内水解后的活性成分,亦是甘草在体内经胃酸或者肝分解后起抗肝纤维化 药理作用的活性成分。国内外多项研究已经相继证明其对肝纤维化具有相当疗 效作用。但甘草次酸的假醛固酮增多症副作用限制它的广泛药用。本产品以仿 生型的高密度脂蛋白作为纳米载体,其能够特异性靶向于 SR-BI 受体高表达 的肝脏,这种天然的主动靶向性使甘草次酸在肝脏浓度增加,减少药物引起的 毒副作用。本产品采用薄膜分散法,将甘草次酸包进纳米载体的疏水空腔内, 制备成粒径在 14-20nm 左右的注射型纳米制剂,提高了注射给药的安全性。
肝纤维化是一切慢性肝脏疾病的共同病理学基础,由各种致病因素(如病 毒性肝炎、慢性酒精中毒、遗传和代谢性疾病、化学毒物或药物、肝脏淤血等) 引起的肝脏损伤和炎症,导致纤维组织广泛增生和沉积。肝纤维化也是肝硬变 早期必经阶段,其中 25%-40%最终发展为肝癌。西医治疗肝脏纤维化虽取得 一定疗效,但其作用靶点单一,与肝纤维化致病因素和发生途径复杂多样相悖, 并且治疗药物的价格高居不下,这严重制约着西医治疗肝纤维化的发展。作为 中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分,甘草 次酸可以通过多种途径发挥抗纤维化作用。研制的注射型纳米制剂采用仿生型 高密度脂蛋白为药物载体,通过纳米载体的主动靶向性降低了药物的毒副作用 与过敏反应,提高了安全性,提高病人的顺应性,为临床用药带来新的希望, 市场前景十分广阔。

肝纤维化是一切慢性肝脏疾病的共同病理学基础,由各种致病因素(如病

毒性肝炎、慢性酒精中毒、遗传和代谢性疾病、化学毒物或药物、肝脏淤血等)

引起的肝脏损伤和炎症,导致纤维组织广泛增生和沉积。肝纤维化也是肝硬变

早期必经阶段,其中 25-40%最终发展为肝癌。西医治疗肝脏纤维化虽取得

一定疗效,但其作用靶点单一,与肝纤维化致病因素和发生途径复杂多样相悖,

并且治疗药物的价格高居不下,这严重制约着西医治疗肝纤维化的发展。作为

中药甘草主要药理活性物质甘草甜素和甘草酸在体内水解后的活性成分,甘草

次酸可以通过多种途径发挥抗纤维化作用。研制的注射型纳米制剂采用仿生型

高密度脂蛋白为药物载体,通过纳米载体的主动靶向性降低了药物的毒副作用

与过敏反应,提高了安全性,提高病人的顺应性,为临床用药带来新的希望,

市场前景十分广阔。

袁悦,1995年毕业于东北师范大学化学系,获理学学士学位;1998年毕业于东北师范大学化学系,获理学硕士学位;1998年至今于沈阳药科大学药学院物化教研室工作。2003年9月至2007年7月于沈阳药科大学攻读在职博士研究生,获药学博士学位。2010年至2012年为沈阳药科大学和东北制药集团的校企联合博士后,2012年12月至2014年6月在美国密歇根大学做访问学者。2018年12月晋为教授。

处于制剂的研发阶段,已完成制剂的处方研究、制备工艺的优化、初步稳定性实验及部分安全性试验和药效学试验

技术转让、合作开发