科创中国

根据 WHO 国际癌症研究机构发布的 2020 全球最新癌症数据，我国新发癌 症人数和癌症死亡人数均居世界首位。目前，治疗癌症的手段主要为化疗、放 疗及手术切除。其中，化疗占主要地位，化疗药物主要为经典的抗癌小分子药 物、靶向小分子抑制剂，以及传统抗体药物与免疫检查点类新型抗体药物 （PD-1/PD-L1，CTLA）、抗体偶联药物（ADC）、双抗药物等。

已完成临床前相关药学研究，包括： 1）DHDK 的全合成工艺优化； 2）DHDK 载药胶束的制备； 3）DHDK 及其载药胶束的质量标准研究； 4）采用 MTT 方法对 12 种肿瘤细胞系的抑制率进行了体外测定； 5）采用 LC-MS 和 ELISA 方法对 DHDK 的芳香化酶抑制率进行了测定； 6）采用人乳腺癌细胞 MCF-7 异种移植法，以荷瘤裸鼠为模型，评价了 DHDK 在体内的抗肿瘤效果； 7）以 SD 大鼠为模型，完成了 DHDK 在体内的药动学及组织分布研究； 8）采用 MTT 方法考察了 DHDK 对正常细胞的细胞毒性； 9）以昆明种小鼠为模型考察了 DHDK 的肝肾毒性； 10）通过免疫组化的方法，以裸鼠为模型，考察了 DHDK 对各组织的毒性。 正在进一步完善的研究工作： 1）DHDK 全合成中醛酮缩合工艺的进一步优化； 2）DHDK 载药胶束工艺的进一步优化。

近年来，癌症患病率逐年升高，同时个体化治疗方案日渐成熟。因此，在

治疗癌症的同时，尽量降低抗癌药物的毒性，寻找高效、低毒的抗癌药物是目

前癌症治疗药物开发的方向。DHDK 在发挥抗癌作用、延长生存期的同时，将

为患者生存质量的提高提供更多的机会和选择。经典的源自植物的抗癌药物紫

杉醇的全球年销售额高达 50 亿美元，但普通紫杉醇注射液的严重不良反应限

制了其在临床上的应用，而近几年开发的紫杉醇纳米制剂价格昂贵，病人在经

济上难以承受，DHDK 作为我国完全自主知识产权的原创 1.1 类新药，具有巨

大的潜在价格优势、市场需求和占有率。胶束制剂目前只在少数国家上市，因

此该载药胶束工艺优化完成后，为进一步增加我国纳米制剂在市场的占有率提

供更多的可能。由此可以预测，DHDK 抗肿瘤靶向胶束注射液将具有广阔的市

场前景，上市后将带来不可估量的市场和经济效益。

于治国，男，1958年3月出生于山东莱西，博士，教授，博士生导师。1982年1月毕业于沈阳药学院，获理学士学位，先后任教于天津第二医学院（现天津大学药学院）和沈阳药科大学；2006年获沈阳药科大学药物分析学博士学位，2006-2007年在德国基尔大学海洋科学研究所作访问学者，2007年晋升为教授。

已完成临床前相关药学研究，包括：

1）DHDK 的全合成工艺优化；

2）DHDK 载药胶束的制备；

3）DHDK 及其载药胶束的质量标准研究；

4）采用 MTT 方法对 12 种肿瘤细胞系的抑制率进行了体外测定；

5）采用 LC-MS 和 ELISA 方法对 DHDK 的芳香化酶抑制率进行了测定；

6）采用人乳腺癌细胞 MCF-7 异种移植法，以荷瘤裸鼠为模型，评价了 DHDK

在体内的抗肿瘤效果；

7）以 SD 大鼠为模型，完成了 DHDK 在体内的药动学及组织分布研究；

8）采用 MTT 方法考察了 DHDK 对正常细胞的细胞毒性；

9）以昆明种小鼠为模型考察了 DHDK 的肝肾毒性；

10）通过免疫组化的方法，以裸鼠为模型，考察了 DHDK 对各组织的毒性。

正在进一步完善的研究工作：

1）DHDK 全合成中醛酮缩合工艺的进一步优化；

2）DHDK 载药胶束工艺的进一步优化。

转让现有研究资料与专利权属。