科创中国

2020 年美国 FDA 批准上市了第一个 EZH2 抑制剂 Tazemetostat(EPZ6438) 用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤（epithelioid sarcoma， ES）的治疗，同时，用于恶性横纹肌瘤、转移性前列腺癌和几种实体瘤的治 疗已进入临床研究。目前 G9a 抑制剂还没有进入临床试验的。我们根据 EZH2 和 G9a 功能上的协同作用，设计合成了一系列的靶向 EZH2/G9a 双重抑制剂， 其中化合物 SU08 展现出良好的抗肿瘤效果。

初步药代动力学研究结果，其口服生物利用度为 92%，半衰期为 5 小时。 在对非小细胞肺癌和横纹肌肉瘤的药效学实验中，SU08 对裸鼠体重和脏 器指数无明显影响，说明 SU08 在治疗剂量下无明显的毒副作用。

抗炎镇痛药物市场巨大，虽然经典非甾体抗炎药和选择性 COX-2 抑制剂

作用效果不错，但存在较严重的胃肠道、肾和心脏等方面的不良反应，而 sEH

抑制剂可以避免这些不良反应，CL102 一旦成功上市，必将产生重大经济价值

和社会价值。

陈国良，男，博士，教授，1990年考取沈阳药科大学药物化学硕士研究生，1993年6月获得硕士学位并留校从事新药研究与开发及教学工作，2000年9月至2001年7月在北京语言大学出国部学习法语，2001年11月至2002年11月在University of Fribourg (Switzerland)化学系作访问学者，2005年获得沈阳药科大学药物化学专业博士学位。

已完成化合物合成工艺研究、化合物结构确证、已完成体外酶活性测试和

体外肝微粒体酶稳定性测试、已完成初步动物模型药效学实验，已申请中国发

明专利。

转让或合作开发