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抗青光眼候选化合物 E-1 为新型碳酸酐酶 II（CA II）抑制剂（酶活性： CAII=15 nM, 水溶性： 2%, pH=***）。在 ***%，1%，2%浓度下进行家兔体内降眼压活性测试，布林佐胺为阳性对照，浓度为 1%（临床使用浓度），实验周期为 30 天。E-1 的三个浓度降眼压活性均明显优于临床最好的碳酸酐酶抑制 剂布林佐胺，且成浓度依耐性。

前期研究结果表明：① E-1 可配置成 2%的水溶液，便于局部滴用，可避 免全身副作用；② E-1 的酶活性稍弱于临床用药多佐胺、布林佐胺，但在青 光眼动物模型中却展示了十分突出的降眼压作用，即使是 ***%的药物浓度， 体内药效也远超过了布林佐胺（临床最好的碳酸酐酶抑制剂），提示化合物 E-1 可以开发为一种长效的抗青光眼药物；③ 体内实验也证明了目标化合物具有 良好的角膜透过性，满足溶解性和膜透入性要求。④ 化合物 E-1 在水溶液中 的 pH 值方面与临床用药相比具有显著优势，可避免盐酸盐的使用，而降低眼 刺激性。

随着我国人口老龄化的加剧，青光眼的发病率出现一个明显的上升趋势，

国内青光眼治疗大多需要通过进口以满足国内用药需求。国外目前使用的碳酸

酐酶类抗青光眼药物因作用时间较短需每日多次给药，加之盐酸盐的使用会造

成眼部刺激，患者的依从性较低。

多年来一直从事药物化学的教学及科研工作，为本科生主讲必修课2门（“ 药物合成反应”, “药物化学”）; 选修课1门（“元素有机合成”），硕士生授课1门（“药化专论”）；指导硕士研究生12人，已经毕业14人。主持国家、省、市科研课题各多项，横向课题10余项。在国内外刊物上共发表科研论文30余篇，主编、参编全国统编教材5部，出版译著1部，主编校内教材2部。省级教学成果二等奖2项，国家级教学成果集体奖1项。

属于自主研发课题，目前获得中国发明专利。

本研究成果可转让给有实力的医药企业做进一步的研究开发。