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一种多酚-氨基酸载药纳米颗粒的制备方法

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2023-11-20 10:12:19

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 刘潇钦 | 2023-11-20 10:12:19

本发明公开了一种多酚‑氨基酸载药纳米颗粒的制备方法,涉及纳米制剂技术领域,该制备方法依次包括以下步骤:将表没食子儿茶素‑3‑没食子酸酯粉末搅拌溶解在超纯水中,然后加入精氨酸搅拌溶解,再加入丹参酮IIA磺酸钠粉末搅拌溶解,得中间溶液;加入甲醛搅拌,然后离心,得沉淀物;对所得沉淀物进行洗涤,然后离心,得多酚‑氨基酸载药纳米颗粒。本发明还提供了该制备方法制得的多酚‑氨基酸载药纳米颗粒。该制备方法具有操作简单,反应时间短,合成效率高,需要的设备简单,能耗低的优点,解决了各组分相关的纳米颗粒制备步骤繁琐,成分复杂,并且反应温度高,能耗高的问题。

本发明包含多酚‑氨基酸载药纳米颗粒的制备方法需要的设备简单,并具有操作简单、反应时间短和适用性强的优点。本发明制备方法中,表没食子儿茶素‑3‑没食子酸酯、精氨酸和甲醛可以与不同量的丹参酮IIA磺酸钠反应,生成粒径分布均匀的纳米颗粒,且反应过程中不需要在高温下进行,具有能耗低的优势。本发明制备方法制得的包含丹参酮IIA磺酸钠的多酚氨基酸(EGCG‑Arg@TSS)纳米颗粒结合了表没食子儿茶素‑3‑没食子酸酯、精氨酸和丹参酮IIA磺酸钠的各种生物学特性,具有调节炎症、抑制血栓、改善内皮功能以及保护心血管等功能,有望在体内缓释药物并长期发挥作用,在心血管领域具有良好的应用前景。

表没食子儿茶素‑3‑没食子酸酯是一种从绿茶中分离的儿茶素单体,具有非常强的抗氧化、抗炎、抗血栓活性,目前已经报道了其在抗动脉粥样硬化、高血压等心血管疾病中的应用。精氨酸是内源性信使分子一氧化氮的前体,对于心血管的保护作用是通过产生和释放一氧化氮实现的。精氨酸的给药已被证明可以改善心血管疾病模型中的内皮功能,防治一系列的心血管疾病。

目前传统中医药在防治心脑血管疾病取得了较大的进展,丹参属双子叶唇形科植物,具有较强心脑血管保护活性。丹参酮IIA是丹参的药理活性成分之一,丹参酮IIA磺酸钠作为丹参酮IIA的衍生物,对心血管的保护作用已被广泛研究,包括抑制血栓形成、调节炎症、预防内皮功能障碍和调节缺氧心肌的代谢紊乱等作用。

针对现有技术中的上述不足,本发明提供了一种多酚‑氨基酸载药纳米颗粒的制备方法,该制备方法具有操作简单,反应时间短,合成效率高,需要的设备简单,能耗低的优点,解决了各组分相关的纳米颗粒制备步骤繁琐,成分复杂,并且反应温度高,能耗高的问题。

王云兵,博士,教授,国家生物医学材料工程技术研究中心主任、四川大学生物材料工程研究中心主任、中国生物材料学会副理事长、科技部生物材料国际交流合作基地主任、教育部组织再生性生物材料科学与工程创新引智基地主任,“百千万人才工程”国家级人选,“十三五”国家重点研发计划首席、中国心脑血管联盟副理事长、国家有突出贡献中青年专家,国际生物材料科学与工程学会联合会Fellow。

本发明包含多酚‑氨基酸载药纳米颗粒的制备方法需要的设备简单,并具有操作简单、反应时间短和适用性强的优点。

本发明制备方法中,表没食子儿茶素‑3‑没食子酸酯、精氨酸和甲醛可以与不同量的丹参酮IIA磺酸钠反应,生成粒径分布均匀的纳米颗粒,且反应过程中不需要在高温下进行,具有能耗低的优势。

本发明制备方法制得的包含丹参酮IIA磺酸钠的多酚氨基酸(EGCG‑Arg@TSS)纳米颗粒结合了表没食子儿茶素‑3‑没食子酸酯、精氨酸和丹参酮IIA磺酸钠的各种生物学特性,具有调节炎症、抑制血栓、改善内皮功能以及保护心血管等功能,有望在体内缓释药物并长期发挥作用,在心血管领域具有良好的应用前景。

在实际转换中,该项目按照院校、转化企业结合科技成果的特点考虑采用作价投资方式。该项目在防治心脑血管疾病中具有广阔的临床应用前景,建议吸收投资,积极推动临床实验、科创成果资产化。