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一种拮抗剂组合物及其在制备治疗睡眠障碍与精神疾病共患病的药物中的应用

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2023-11-01 11:53:17

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:天津市滨海新区| 宋学姮 | 2023-11-09 15:58:34
本发明提供了一种拮抗剂组合物及其在制备治疗睡眠障碍与精神疾病共患病的药物中的应用,所述拮抗剂组合物包括CRH受体拮抗剂和谷氨酸能受体拮抗剂。本发明首次发现调控丘脑底核促肾上腺皮质激素释放激素神经元或其下游外侧苍白球脑区神经元活性可以改变REM睡眠时长/稳定性和恐惧反应程度,说明丘脑底核及其下游脑区是睡眠障碍与恐惧失调相关精神疾病共患的功能调控靶点。本发明还首次发现丘脑底核CRH神经元与谷氨酸能神经元有很高的重合比例。基于以上发现,本发明将CRH受体拮抗剂与谷氨酸能受体拮抗剂进行组合,以调控丘脑底核—外侧苍白球的CRH和谷氨酸信号传输,从而改善睡眠障碍和与恐惧情绪失调相关的精神疾病异常共患病。
1.一种拮抗剂组合物,其特征在于,所述拮抗剂组合物包括CRH受体拮抗剂和谷氨酸能受体拮抗剂。 2.如权利要求1所述的拮抗剂组合物,其特征在于,所述CRH受体拮抗剂与谷氨酸能受体拮抗剂的物质的量的比为(1-10):(1-10)。 3.如权利要求1或2所述的拮抗剂组合物,其特征在于,所述CRH受体拮抗剂包括具有式I所示结构的化合物、具有式Ⅱ所示结构的化合物、具有式Ⅲ所示结构的化合物、具有式Ⅳ所示结构的化合物、N-丁基-N-乙基-2,5-二甲基-7-(2,4,6-三甲基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺)、NBI30775、3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺、维替泊芬或盐酸安那拉明中的任意一种或至少两种的组合; 优选地,所述CRH受体拮抗剂包括具有式I所示结构的化合物、具有式Ⅱ所示结构的化合物、具有式Ⅲ所示结构的化合物、具有式Ⅳ所示结构的化合物中的任意一种或至少两种的组合。

拮抗剂组合物在治疗睡眠障碍与精神疾病共患病的药物中的应用可以通过口服、注射等途径进行。根据患者的具体情况和病情,医生可以根据需要调整剂量和用药方案。药物的应用可以通过改善睡眠质量、减轻焦虑、抑郁等精神症状,提高患者的生活质量和心理健康。

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  1. 拮抗剂组合物:拮抗剂组合物是由多个药物成分组合而成的药物配方。这些药物成分可以是不同类型的拮抗剂,如受体拮抗剂、酶抑制剂等。拮抗剂组合物可以具有多种作用机制,以实现对睡眠障碍和精神疾病的治疗效果。例如,它可以通过调节多巴胺、谷氨酸、γ-氨基丁酸等神经递质的活动,平衡神经系统的功能。

  2. 药物制备:拮抗剂组合物可以通过药物制备技术制备成药物剂型,如口服片剂、胶囊剂、注射剂等。制备过程中,需要选择合适的药物成分和配比,并进行药物配伍、混合和制剂工艺的优化。制备过程中还需要考虑药物的稳定性、溶解性、生物利用度等因素,以确保药物的疗效和安全性。

技术转让

拮抗剂组合物及其在制备治疗睡眠障碍与精神疾病共患病的药物中的应用可以帮助同时患有睡眠障碍和精神疾病的患者获得更好的治疗效果。它可以提供综合治疗策略,针对不同的症状和机制进行干预,从而改善患者的睡眠质量和精神状态。这种应用对于提高睡眠障碍和精神疾病共患病患者的治疗效果和生活质量具有重要意义。