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盐酸乐卡地平原料及片

成果类型:: 新技术

发布时间: 2023-10-25 16:44:35

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:“科创中国”药学创新产业科技服务团| 张华吉 | 2023-11-01 10:14:10

乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。体外研究发现,乐卡地平对血管平滑肌有直接的舒张作用,因而在体内具有较强的降压作用,但对心率和心输出量的影响较小。由于具有较大的疏水基因,脂溶性强,乐卡地平进入体内后迅速分布至组织器官中,与血管平滑肌细胞膜结合紧密,释放缓慢,所以,虽然该药血清消除半衰期短,但作用持久。盐酸乐卡地平作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的 Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。

体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。动物实验表明,本品对肾脏有保护作用,其机制可能与血流动力学无关。

乐卡地平适用于治疗轻、中度原发性高血压。乐卡地平是新一代的二氢吡啶类钙通道组滞剂,具有较强的血管选择性,起效平缓,降压作用强,作用时间长,负性肌力作用少等特点。本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。

沈阳药科大学现有正高级职称148人(教授143人),副高级职称240人(副教授230人)。现有中国工程院院士1人,“万人计划”科技创新领军人才1人,“长江学者”特聘教授1人,“百千万人才工程”国家级人选4人,国家级教学名师 1人,全国模范教师1人,全国教材建设先进个人1人,教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人,国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人,全国药学专业学位教指委委员1人,国家有突出贡献的中青年专家1人,中科院“百人”1人,霍英东青年教师基金获得者1人,国务院特殊津贴获得者15人,教育部首届青年教师奖1人,全国优秀科技工作者2人,教育部创新团队1个。

盐酸乐卡地平是由意大利 Recordati 公司研制开发的第三代二氢吡啶类钙通道拮抗剂,于 1997 年首先在荷兰上市,随后分别在法国、澳大利亚、德国等十八个国家上市。在欧洲本品用于各型高血压,在英国只用于轻、中度高血压。本品的剂型为片剂,推荐剂量为 10mg/qd,至少在饭前 15min 口服。本品于 2001 年由意大利 Recordati 公司在中国上市,10mg×7 片售价为 43.80元,为国家医保目录产品。盐酸乐卡地平与同类药相比具有较强的血管选择性,其独特的亲脂性使之降压作用缓慢而持久,病人乐于接受。本品安全性高,无强心作用,不影响心率,同时还有很好的抗动脉粥样硬化作用,尤其适合于伴有动脉粥样硬化的高血压病人,具有较高的临床应用价值,市场前景广阔。

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