瑞戈非尼的合成工艺
成果类型:: 新技术
发布时间: 2023-10-16 16:07:17
瑞戈非尼( regorafenib) 是由拜耳公司研发,第一个被证实可用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)的小分子多靶点激酶抑制剂,2012 年 9 月美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为 Stivarga。它能有效阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管生成、调控肿瘤微环境,具有良好的抗肿瘤活性。相对于索拉非尼具有更广泛的抗血管生成作用。本项目自行设计一种制备瑞戈非尼的全新的工艺路线。通过 5步常规的实验方法即可制得目标产物,该方法具有操作简单、纯度高、收率高、后处理简单、生产成本低、反应周期短的优点,适合工业化生产。
本项目自行设计一种制备瑞戈非尼的全新的工艺路线。通过 5步常规的实验方法即可制得目标产物,该方法具有操作简单、纯度高、收率高、后处理简单、生产成本低、反应周期短的优点,适合工业化生产。
瑞戈非尼片是一种抗癌药,属于多靶点的、细胞内激酶的小分子抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶,从而抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成,参与正常细胞功能及病理过程。
瑞戈非尼片适用于临床上治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者,既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者,既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
根据国家癌症中心数据,近10多年来,恶性肿瘤的发病和死亡均呈持续上升趋势,发病率和死亡率每年保持约3.9%和2.5%的增幅。根据世界卫生组织国际癌症研究中心(IARC)发布的2020年全球最新癌症负担数据显示,中国新发癌症病例和死亡病例分别为457万例、300万例,分别占比23.7%、30%,均位居全球第一。数据显示,2021年瑞戈非尼片的全球销售额达4.77亿欧元,并且该产品在国内上市后,销售额呈爆发式增长趋势,2021年在中国三大终端6大市场的销售额超过9亿元,同比增长41.2%,市场潜力较大。
技术转让。