科创中国

本发明涉及中医药领域,公开了含有人参皂苷和斑蝥素的药物组合物及其用途。本发明所述含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物包含斑蟊素或含有斑蟊素的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物,其中所述人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低斑蟊素产生的毒副作用。本发明所述含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物明显减弱了斑蟊素的对肾脏的毒性,不良反应发生率明显降低,从而大大提高了斑蟊素使用的安全性,同时具有提高抗肿瘤作用的功效,临床使用安全,毒副作用小,可广泛用于制备治疗各种癌症的药物。

本发明还提供了一种治疗癌症的药物制剂，由有效量的上述药物组合物和药学上可接受的辅料组成。本发明所述含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物包含斑蟊素或含有斑蟊素的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物，其中所述人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低斑蟊素产生的毒副作用。本发明所述含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物明显减弱了斑蟊素对肾脏的毒性，不良反应发生率明显降低，从而大大提高了斑蟊素使用的安全性，同时具有提高抗肿瘤作用的功效，临床使用安全，毒副作用小，可广泛用于制备治疗各种癌症的药物。

本发明涉及中医药领域，具体的说是涉及含有人参皂苷和斑蝥素的药物
组合物及其用途。

背景技术

斑蝥，别名花斑蝥、花壳虫，为芫菁科昆虫南方大斑蝥(Mylabris phalerata 
Pallas)或黄黑小斑蝥(Mylabris cichorii Linnaeus)的干燥体。夏、秋二季捕
捉，闷死或烫死，晒干。斑蝥是一种贵重的中药材，明代大医学家李时珍在《本
草纲目》巨著中称斑蝥性味辛、寒有大毒，有主治寒热、鬼疰盅毒、鼠瘘、
疮疽、蚀死肌、破石癃、血积、伤人肌、治疥癣、堕胎、治瘰疬、通利水道、
疗淋疾、傅恶疮瘘烂、治疝、解疖毒，治狂犬病等功效。

斑蝥主要含有斑蝥素、单萜烯类脂肪、树脂、蚁酸及色素等成份，其中，
斑蝥素是其主要的活性成分。现代药理研究表明具有抗肿瘤作用，斑蝥素给
药3-4次能使焦油诱发的家兔癌瘤消失。近年发现斑蝥素对小鼠腹水型肝癌和
网织细胞肉瘤ARS均有一定抑制作用。尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较
少时，可见小鼠生存期延长。斑蝥素还抗病毒的作用，填喂斑蝥素***
可以治疗急性型新城疫鸡瘟病，治愈率达90％以上。此外，斑蝥素对治疗皮
肤病、白癜风及顽癣有特效，同时对斑秃还有毛发再生的功效，对病毒性肝
炎亦有较好抑制作用。

然而，斑蟊素毒性较大，小鼠急性实验显示腹腔注射的半数致死量为***
毫克/公斤；其内脏切片检查，无论急性或亚急性毒性试验，各脏器皆出现病
变：心肌纤维浊肿明显(尤以亚急性试验为着)；肝细胞浊肿、脂变；肺、
脾郁血，并有小灶性出血；肾小管上皮浊肿。很大。斑蝥素临床应用毒副作
用在消化系主要有口、咽部烧灼感，恶心、呕吐或呕出血水样物、血丝、血
块，腹部绞痛等剧烈反应，在泌尿系有不同程度的血尿和毒性肾炎症状。皮
肤、粘膜吸收中毒者，局部常发生水泡或充血、灼痛等。大多数患者经及时
而有效的救治，均可恢复，但亦有少数严重中毒患者因急性肾功能不全和全
身循环衰竭，抢救无效而死亡。因此，斑蝥及其提取物和有效成分斑蟊素的
临床应用受到很大限制。

发明内容

本发明提供了一种含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物，其包含斑蟊素
或含有斑蟊素的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物，
其中所述人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低斑蟊素产
生的毒副作用。

发明人：刘艳丽 许琼明 陈重 刘江云 何文君 贾丹 张苗苗 杨世林 苏州大学坐落于素有“人间天堂”之称的历史文化名城苏州，是国家“211工程”“2011计划”首批入列高校，是教育部与江苏省人民政府共建“双一流”建设高校、国家国防科技工业局和江苏省人民政府共建高校，是江苏省属重点综合性大学。苏州大学前身是Soochow University（东吴大学，1900年创办），开现代高等教育之先河，融中西文化之菁华，是中国最早以现代大学学科体系举办的大学。在中国高等教育史上，东吴大学是最早开展研究生教育并授予硕士学位、最先开展法学（英美法）专业教育，也是第一家创办学报的大学。1952年中国大陆院系调整，由东吴大学之文理学院、苏南文化教育学院、江南大学之数理系合并组建苏南师范学院，同年更名为江苏师范学院。1982年，学校更复名苏州大学（Soochow University）。

本发明提供了一种含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物，其包含斑蟊素或含有斑蟊素的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物，其中所述人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低斑蟊素产生的毒副作用。

本发明提供了一种含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物，其包含斑蟊素或含有斑蟊素的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物，其中所述人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低斑蟊素产生的毒副作用。

本发明还提供了一种治疗癌症的药物制剂，由有效量的上述药物组合物
和药学上可接受的辅料组成。

本发明所述含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物包含斑蟊素或含有斑蟊
素的中药材提取物和人参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物，其中所述人
参皂苷或含有人参皂苷的中药材提取物的含量足以降低斑蟊素产生的毒副作
用。本发明所述含有人参皂苷和斑蟊素的药物组合物明显减弱了斑蟊素对肾
脏的毒性，不良反应发生率明显降低，从而大大提高了斑蟊素使用的安全性，
同时具有提高抗肿瘤作用的功效，临床使用安全，毒副作用小，可广泛用于
制备治疗各种癌症的药物。