米力农的中试合成工艺
成果类型:: 新技术
发布时间: 2023-09-20 16:17:33
米力农最早是由美国 Sterling 公司研制开发成功的抗心力衰竭药物,1987年首 次在美国被 FDA 批准,1992 年在美国正式上市,随后相继在英国、法国、德国、荷兰、比利时等 国上市销售。新型非苷类非儿茶酚胺类强心药,磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,其作用机理与氨力农相同,耐受性较好。有扩张血管平滑肌作用,能降低心脏负荷,还能极好地改善肾脏和肌肉供血。无严重不良反应。适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭。该药的化合物专利已经到期,无专利限制。国内需求量逐年上升、效益可观。
米力农为强心药,是磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,作用机理与氨力农相同。配制成注射剂用于急性失代偿性心力衰竭患者的短期静脉治疗。口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10~30倍。耐受性较好。自有中试工艺,公斤级投料, 其工艺的特点是原料来源方便、路线简洁、反应条件温和、操作方便、适于工业化生产。
本品是磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,作用机理与氨力农相同。口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10~30倍。耐受性较好。本品正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(cAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加。而与肾上腺素受体或心肌细胞Na+、K+,ATP酶无关,其血管扩张作用可能是直接作用于小动脉或所致,从而可降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数,但对平均动脉压和心率无明显影响。米力农的心血管效应与剂量有关,小剂量时主要表现为正性肌力作用,当剂量加大,逐渐达到稳态的最大正性肌力效应时,其扩张血管作用也可随剂量的增加而逐渐加强。本品对伴有传导阻滞的患者较安全。
米内网数据显示,2021年中国公立医疗机构终端米力农注射液销售额超过9亿元。该产品是第七批拟集采目录品种,2022年,鲁南贝特制药、国药集团国瑞药业、扬子江药业集团上海海尼药业等9家企业过评,有15家企业拥有生产批文。
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