科创中国

本新药系通过高通量筛选数百种中国和东南亚民间用于抗癌生药的提取物后，用活性追踪的方法发现的抗肺癌活性最强的化合物。细胞实验证明该化合物活性是紫杉醇的 20 倍，对 A549, NCI-H1299, Ltep-ɑ2, PC-9, Lu99 五种肺癌细胞株均具有较强的抑制细胞增殖活性，而对正常肺细胞无毒性，该化 合物可以诱导通过 Fas受体介导的外源性途径诱导人肺癌 A549细胞凋亡，还能够引起 S期以及 G2/M期的细胞阻滞。体内实验表明，其活性与紫杉醇相当，且毒性极低。但是该化合物存在溶解性差，代谢快等缺点，为了进一步提高其体内抗癌活性，本项目对该化合物进行了系列结构修饰，并筛选出最佳化合物，水溶性提升 19倍，半衰期提升 80倍，ACU提升 10倍，体内抗肿瘤药效提升 1倍，与顺铂相当，但是副作用远低于顺铂。

适应症：肺癌。

肺癌的发病率和死亡率均居癌症之首。中晚期病例治疗花费大且收效小(5 年生存率仅约 10%)。虽然经过四十多年的努力，科学家已发现几十种有效的 抗肿瘤药物。但对多数常见实体瘤如肺癌、肝癌、结肠癌及胰腺癌等还缺乏有 效药物；紫杉醇、铂类是临床抗肺癌的一线药物，本化合物的体外抗肿瘤作用 是紫杉醇的 20倍，市场前景和经济效益可观。

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

已经完成前体化合物及前药的合成路线，可以稳定大量的获得前体化合物， 通过前药研究，极大改进了生物利用度，初步药效学和急毒研究已经结束。
已申请中国专利。

技术转让或合作开发。