科创中国

目前，治疗癌症的手段主要为化疗、放疗及手术切除。其中，化疗占主要地位，化疗药物主要为经典的抗癌小分子药物、靶向小分子抑制剂，以及传统抗体药物与免疫检查点类新型抗体药物（PD-1/PD-L1，CTLA）、抗体偶联药物（ADC）、双抗药物等。虽然免疫检查点抑制剂等新型抗体药物治疗癌症已经成为行业热点，但它的使用受限于诸多因素，通常需要与小分子药物联用效果更佳。现临床上应用最广泛的抗肿瘤药物依然是小分子药物。但已上市的小分子抗肿瘤药物普遍存在靶点单一、毒性大、易耐药的情况，多需通过联合用药、制剂等手段改善。因此，亟需寻找多靶点、多通路、低毒甚至无毒的小分子抗肿瘤化合物。1,7-二-（4-羟基苯基）-庚烷-1,4-二烯-3-酮（DHDK）。自中药槲寄生中提取分离得到，具有抗癌谱广，疗效与顺铂相当但其对正常细胞没有毒性（抑制率 100μmol/L＜5%）的特点，荷瘤裸鼠生存质量良好）。国内外申请的具有抗肿瘤作用的天然药物的专利对于药物的安全性和有效性多数不能兼得，有悖于现在的抗癌理念。本药物具有高效低毒的特点，并已实现全化学合成，产品总产率大于 30%、纯度高于 95%。

适应症：适用于乳腺癌、肺癌、人皮肤恶性黑色素瘤、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌、胃癌等多种恶性肿瘤的治疗，联合化疗或辅助放疗以及作为化疗辅助治疗剂。

本药物具有高效低毒的特点，并已实现全化学合成，产品总产率大于 30%、纯度高于 95%。

近年来，癌症患病率逐年升高，同时个体化治疗方案日渐成熟。因此，在 治疗癌症的同时，尽量降低抗癌药物的毒性，寻找高效、低毒的抗癌药物是目 前癌症治疗药物开发的方向。DHDK 在发挥抗癌作用、延长生存期的同时，将 为患者生存质量的提高提供更多的机会和选择。经典的源自植物的抗癌药物紫杉醇的全球年销售额高达 50亿美元，但普通紫杉醇注射液的严重不良反应限 制了其在临床上的应用，而近几年开发的紫杉醇纳米制剂价格昂贵，病人在经 济上难以承受，DHDK 作为我国完全自主知识产权的原创 1.1 类新药，具有巨 大的潜在价格优势、市场需求和占有率。胶束制剂目前只在少数国家上市，因 此该载药胶束工艺优化完成后，为进一步增加我国纳米制剂在市场的占有率提 供更多的可能。由此可以预测，DHDK 抗肿瘤靶向胶束注射液将具有广阔的市 场前景，上市后将带来不可估量的市场和经济效益。

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

已完成临床前相关药学研究，包括：1）DHDK的全合成工艺优化；2）DHDK载药胶束的制备；3）DHDK及其载药胶束的质量标准研究；4）采用 MTT方法对 12种肿瘤细胞系的抑制率进行了体外测定； 5）采用 LC-MS和 ELISA方法对 DHDK的芳香化酶抑制率进行了测定； 6）采用人乳腺癌细胞 MCF-7异种移植法，以荷瘤裸鼠为模型，评价了 DHDK 在体内的抗肿瘤效果；7）以 SD大鼠为模型，完成了 DHDK在体内的药动学及组织分布研究； 8）采用 MTT方法考察了 DHDK对正常细胞的细胞毒性； 9）以昆明种小鼠为模型考察了 DHDK的肝肾毒性； 10）通过免疫组化的方法，以裸鼠为模型，考察了 DHDK对各组织的毒性。 

转让现有研究资料与专利权属。