炎性疼痛治疗候选化合物 CL102
成果类型:: 新技术
发布时间: 2023-08-25 15:37:04
炎症和炎性疼痛是临床上常见多发病症,经典的非甾体抗炎药容易导致胃肠道和肾脏的不良反应,选择性的 COX-2 抑制剂虽然可以减轻胃肠道的不良反应,但容易干扰机体凝血系统诱发心脏病。sEH 抑制剂通过增加内源性炎症消退物质EETs 的水平达到恢复机体致炎/抗炎平衡,众多研究发现内源性 EETs对肺、心、肾、胃肠道和血脑屏障等均有保护作用,因此,EH 抑制剂具有抗炎镇痛作用的同时,对胃肠道和心脏等有保护作用,不会产生经典非甾体抗炎药和选择性 COX-2 的不良反应。CL102 对 HsEH 和 MsEH 的 IC50 分别为 0.05 和 0.14 nM。在小鼠热板法模型中,腹腔注射 8mg/kgCL102,镇痛起效时间、镇痛效果和维持时间等均大大优于腹腔注射 5mg/kg 的选择性 COX-2 抑制剂塞来昔布和被 FDA 授予突破性疗法地位的 sEH 抑制剂 EC-5026。
适应症:抗炎镇痛。CL102 对 HsEH 和 MsEH 的 IC50 分别为 0.05 和 0.14 nM。在小鼠热板法模型中,腹腔注射 8mg/kgCL102,镇痛起效时间、镇痛效果和维持时间等均大大优于腹腔注射 5mg/kg 的选择性 COX-2 抑制剂塞来昔布和被 FDA 授予突破性疗法地位的 sEH 抑制剂 EC-5026。
抗炎镇痛药物市场巨大,虽然经典非甾体抗炎药和选择性 COX-2 抑制剂作用效果不错,但存在较严重的胃肠道、肾和心脏等方面的不良反应,而 sEH抑制剂可以避免这些不良反应,CL102 一旦成功上市,必将产生重大经济价值和社会价值。
学校荟萃了众多的专家学者,教职工1156人,其中教师668人,正高级职称148人(教授143人),副高级职称240人(副教授230人)。现有中国工程院院士1人,“万人计划”科技创新领军人才1人,“长江学者”特聘教授1人,“百千万人才工程”国家级人选4人,国家级教学名师 1人,全国模范教师1人,全国教材建设先进个人1人,教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人,国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人,全国药学专业学位教指委委员1人,国家有突出贡献的中青年专家1人,中科院“百人”1人,霍英东青年教师基金获得者1人,国务院特殊津贴获得者15人,教育部首届青年教师奖1人,全国优秀科技工作者2人,教育部创新团队1个。
已完成化合物合成工艺研究、化合物结构确证、已完成体外酶活性测试和体外肝微粒体酶稳定性测试、已完成初步动物模型药效学实验,已申请中国发明专利。
转让或合作开发。