科创中国

神经病理性疼痛是临床上常见多发病症，治疗药物主要有抗癫痫药 (如加巴喷丁)、抗抑郁药、阿片类镇痛药、局麻药、非甾体抗炎药等，非甾体抗炎药对 NP 不仅效果很差且存在胃肠道或心血管系统不良反应，阿片类镇痛药虽有较强的镇痛作用，但存在严重的成瘾性、耐受性和呼吸抑制等不良反应，抗癫痫药等其他几类药物也存在严重不良反应、效果差、患者依从性差等多种缺点。sEH 抑制剂通过增加内源性炎症消退物质 EETs 的水平达到恢复机体致炎/抗炎平衡，通过减轻内质网(ER) 应激，预防或逆转内皮细胞功能障碍 (ECD)以及稳定线粒体功能等达到镇痛作用，此外，众多研究发现内源性 EETs 对肺、心、肾、胃肠道和血脑屏障等均有保护作用，2019 年 FDA 以突破性疗法地位批准 sEH 抑制剂 EC5026 作为吗啡替代品用于神经性疼痛治疗。C01 对 HsEH 和 MsEH 的 IC50 分别为 0.028 和 1.1 nM。在小鼠 CCI 模型中，口服 30 mg/kgC01，镇痛起效时间、镇痛效果和维持时间等均略优于口服30mg/kg 的 EC-5026

适应症：腰间盘突出和带状疱疹等神经性疼痛。C01 对 HsEH 和 MsEH 的 IC50 分别为 0.028 和 1.1 nM。在小鼠 CCI 模型中，口服 30 mg/kgC01，镇痛起效时间、镇痛效果和维持时间等均略优于口服30mg/kg 的 EC-5026

针对花生四烯酸第三条 CYP450 代谢途径，调控内源性抗炎物质 EETs 水 平，从而达到抗炎镇痛，通过减轻内质网(ER) 应激，预防或逆转内皮细胞功 能障碍 (ECD)以及稳定线粒体功能等达到镇痛作用，避免其他镇痛药的不良 反应，是镇痛等药物研发的优势靶点。
疼痛是几乎所有疾病的症状，顽固性疼痛，可导致患者焦虑、抑郁甚至自 杀，严重危害患者身体健康和生活质量，尤其是神经病理性疼痛一直是临床上 棘手的难题，镇痛药物市场巨大， C01 一旦成功上市，必将产生重大经济价 值和社会价值。

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

已完成化合物合成工艺研究、化合物结构确证、已完成体外酶活性测试、 已完成初步动物模型药效学实验，已申请中国发明专利。

技术转让或合作开发。