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根据 EZH2和 G9a 功能上的协同作用，设计合成了一系列的靶向 EZH2/G9a 双重抑制剂，其中化合物 SU08 展现出良好的抗肿瘤效果。如对横纹肌肉瘤小鼠腹腔注射 10mg/kgSU08、20 mg/kgSU08 和 20mg/kg EPZ6438，连续 21 天，每周 5 次。结果 10mg/kg 和 20mg/kg SU08 抑制率分别为 46.6%和 86.6%，20mg/kg EPZ6438抑制率 69.2%。对非小细胞肺癌，腹腔注射 10 mg/kg SU08、50mg/kg EPZ6438、5mg/kg UNC0642、5mg/kg 顺铂和 13.5mg/kg 厄洛替尼，连续 23 天，每周 5次，结果显示：SU08 单用或联合顺铂或厄洛替尼均能抑制荷瘤裸鼠肿瘤的生长，且与顺铂或厄洛替尼联用效果显著。

适应症：上皮样肉瘤、横纹肌瘤、前列腺癌。

目前国内外还没有 EZH2/G9a 双重抑制剂进入临床试验，本项目首次设计 合成发现了比 FDA 批准上市的单一 EZH2 抑制剂 Tazemetostat (EPZ6438)抗肿 瘤效果更好的 EZH2/G9a 双重抑制剂 SU08，该成果为国际上首创。

EZH2 抑制剂 Tazemetostat(EPZ6438) 用于治疗不适合完全切除的转移性/ 局部晚期上皮样肉瘤的治疗，同时，用于恶性横纹肌瘤、转移性前列腺癌和几 种实体瘤的治疗已进入临床研究。EZH2/G9a 双重抑制剂 SU08 抗肿瘤效果明 显优于 EPZ6438，在横纹肌肉瘤、非小细胞肺癌等动物模型显示出明显的抗肿 瘤效果，且在治疗剂量下未见明显不良反应，SU08 具有较好的药代动力学参 数，成药性良好，SU08 一旦成功上市，必将产生重大经济价值和社会价值。

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

已完成化合物合成工艺研究、化合物结构确证。已完成体外酶活性测试。 已完成体外肝微粒体酶稳定性、体内药代动力学实验已完成初步动物模型药效 学实验。已完成初步安全性评价。已申请中国发明专利。

技术转让。