科创中国

本课题组以 GLPG1690为参照分子（阳性药物），设计并合成了化学结构和作用模式新颖的吲哚类 ATX 抑制剂，从中获得了纳摩尔甚至亚纳摩尔级别的ATX抑制剂，其中，候选化合物 L-144以及 L-165的 IC50值分别为 1.01 nM以及 0.43 nM, 体外 ATX酶活性均优于 GLPG1690（IC50=1.31 nM）。其中，活性突出的抗纤维化候选化合物 L-144的临床前研究工作入选 2020年度辽宁省重点研发计划项目，有望成为极具市场竞争力的抗纤维化 I类新药候选，为肺纤维化治疗领域提供新的分子。

适应症：肺纤维化。

建立了博来霉素介导的小鼠肺纤维化模型，对优选化合物 L-144和 L-165 进行了体内活性研究，初步评价了其对于肺纤维化组织的改善作用。采用 H&E 染色及 Masson染色方法对肺组织切片进行分析，结果表明，所测试化合物均 表现出较显著的肺组织保护作用，且其保护作用不亚于阳性对照 GLPG1690， 显示出在肺纤维化疾病中的良好应用前景。

学校荟萃了众多的专家学者，教职工1156人，其中教师668人，正高级职称148人（教授143人），副高级职称240人（副教授230人）。现有中国工程院院士1人，“万人计划”科技创新领军人才1人，“长江学者”特聘教授1人，“百千万人才工程”国家级人选4人，国家级教学名师 1人，全国模范教师1人，全国教材建设先进个人1人，教育部新世纪优秀人才支持计划入选者1人，国务院学位委员会药学学科评议组成员 2人，全国药学专业学位教指委委员1人，国家有突出贡献的中青年专家1人，中科院“百人”1人，霍英东青年教师基金获得者1人，国务院特殊津贴获得者15人，教育部首届青年教师奖1人，全国优秀科技工作者2人，教育部创新团队1个。

现已申请了中国发明专利（申请号 202010070245.7、202010043108.4）。

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