减肥新短肽COX52-69的临床前研发
成果类型:: 发明专利,新品种,新技术
发布时间: 2023-08-04 10:59:39
自主开发了一种可口服的新短肽COX52-69,只有18个氨基酸,能降低血胰岛素水平。前期在国家自科基金的资助下,揭示了其抑制胰岛素分泌的机制。我们知道胰岛素减少,糖转运减少,能量利用减少,自然体重减轻。动物实验也证实其确有很好的减重效果。该项目的目标是开发该多肽用于那些具有高胰岛素水平的人群,最明显的就是肥胖者(肥胖者的胰岛素水平明显高于正常人,目前认为肥胖是高胰岛素水平的结果),再者就是胰岛β细胞瘤,另有罕见病先天性高胰岛素血症。 研究内容:按照临床实验批件申请要求进一步完善和确认药效实验、药代以及毒理实验(前期已有药效实验但没有阳性对照和部分药代和初步定细胞毒理实验)。技术路线:按建立肥胖动物模型,按要求将其分组:实验组、对照组、阳性对照组,对每组进行体重、胰岛素、血糖、血脂和体脂的测定,再次确认药效;再次完善药代实验,并请有资质的机构完成毒理实验。行业内共识:多肽药通常能通过毒理实验,何况前期细胞毒理实验表明其无细胞毒。毒理通过后即申请临床实验批件。该多肽序列已经获得发明专利,对其进行的口服改造也获得发明专利授权。
该成果自主开发了一种可口服的新短肽COX52-69,只有18个氨基酸,能降低血胰岛素水平。通过胰岛素的减少,糖转运减少,能量利用减少,进而减轻体重。动物实验也证实其确有很好的减重效果。该项目的目标是开发该多肽用于那些具有高胰岛素水平的人群,最明显的就是肥胖者(肥胖者的胰岛素水平明显高于正常人,目前认为肥胖是高胰岛素水平的结果),再者就是胰岛β细胞瘤,另有罕见病先天性高胰岛素血症。
高胰岛素血症,是指血液中胰岛素水平高的疾病,是冠心病,高血压,高血脂,Ⅱ型糖尿病及肥胖的发病基础.近年来,该病及其并发症的高发病率引起人们的广泛关注.但是,人们还没有找到一种好的治疗方法.因此,寻找一个安全,高效的治疗方法是目前该研究领域的一个方向。
团队负责人为中南民族大学教授,是生物物理学博士,在美国和加拿大学习工作3.5年,带领团队主要的研究方向为疾病机制研究以及药物研发等,离子通道的结构、功能以及其与疾病关系的病理生理学研究以及药物研发。筛选特异性地作用于离子通道的中药成份以及多肽等,以便后续的药物开发。已涉足的离子通道有起博通道、钙活化的氯通道、钙通道、钠活化的钾通道。先后主持国家自科基金三项。
短肽COX_(52-69)是少有的通过激活BK通道来调节的,其实现机制是BK通道的开放引起细胞膜的超极化及复极化,抑制其去极化,降低兴奋性,减少动作电位的发放,从而使胰岛素分泌减少。
以该科技成果作为合作条件,与他人共同实施转化