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一种染料木素铁螯合物及其制备方法与用途

成果类型:: 发明专利

发布时间: 2023-05-04 10:52:00

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 田宜忠 | 2023-05-04 10:52:00

本发明通过以下技术方案来实现:如下式I所示的染料木素铁螯合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物:根据本发明,当式I所示的染料木素铁螯合物为水合物时,其可以为含有11个结晶 水的化合物。优选地,当式I所示的染料木素铁螯合物为水合物时,其结构中含有的结晶水可至 多取代无结晶水结构中的一个染料木素分子,构成染料木素、水与铁形成的螯合物。作为实例,式I所示的染料木素铁螯合物选自如下化合物:本发明还提供所述式I所示染料木素铁螯合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物 或水合物的制备方法,包括如下步骤:1)配制染料木素溶液;2)配制含铁离子的溶液;3)步骤1)与步骤2)得到的溶液反应得到所述染料木素铁螯合物。根据本发明,步骤1)中,对配制染料木素溶液使用的溶剂没有特别限制,可溶解染 料木素即可,优选为有机溶剂;当所述有机溶剂可以与水混溶时,所述溶剂还可以为有机溶 剂与水形成的混合溶剂。所述有机溶剂可以选自醇类溶剂、砜类溶剂、卤代烃类溶剂、醚类溶剂、等中的一 种、两种或更多种。

本发明提供一种染料木素铁螯合物及其制备方法与用途。本发明所述染料木素铁螯合物在乙醇等溶剂中有良好的溶解性,可以制备成片剂、胶囊、口服液、注射剂等,既具有染料木素的抗氧化、抗肿瘤等医疗保健功能,又具有补充人体铁元素的功能,可广泛使用于医药产品、保健产品中,满足人们日益增长的医疗保健的需求。

染料木素(Genistein)又称金雀异黄素、染料木黄酮、5,7,4′-三羟基异黄酮,主要 是从大豆、三叶草、葛根、槐花、槐角、染料木(金雀花)和广豆根等豆科植物中提取出来的活 性成分,是一种天然的酪氨酸激酶和大豆代谢物,被称为植物雌激素。染料木素为异黄酮类 物质中活性功能最高的一种,为单一成分,是一种非雌激素类化合物,具有雌激素及抗雌激 素的双重调节作用,同时广泛应用于制药、保健品等领域。经研究发现,染料木素具有如下 功效:

(一)具有雌性激素及抗雌激素性质;

(二)具有抗氧化作用;

(三)可以抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)的活性;

(四)可以抑制拓扑异购酶Ⅱ的活性;

(五)抑制细胞周期:使细胞停止于G2/M期;诱导肿瘤细胞凋亡:通过上调相关促凋 亡基因,下调相应抗凋亡基因,来促进肿瘤细胞的凋亡进而预防限制肿瘤的发生,因而具有 诱发细胞程序性死亡、提高抗癌药效、抑制血管生成等作用。

有关染料木素药理活性的综述记载,染料木素具有明显的降血脂、抗癌、抗肿瘤、 防治骨质疏松、抗氧化、抗动脉粥样硬化、雌激素样作用等生理活性,所以广泛应用于制药、 保健品等领域,近年来染料木素已逐渐成为国内外学者研究的热点。

荆楚理工学院(Jingchu University of Technology)简称“荆楚理工”,位于湖北省荆门市,学院于2007年3月经教育部批准由初创于1956年的沙洋师范高等专科学校和始建于1984年的荆门职业技术学院合并组建而成, [2] 是一所省属公办全日制普通本科高等学校,为湖北省首批地方本科院校转型发展试点学校、“湖北省2011计划”首批牵头高校,“实行“省市(荆门)共建、以省为主”的管理体制。 截至2022年3月,学院占地面积2400余亩,校舍建筑面积35.87余万平方米;设有16个教学学院(部),开设本科专业43个,专科专业15个,涵盖理、工、农、医、文、教、管、艺等8大学科门类;在编教职工1134人,有教授、副教授等高级职称人员342人,博士、硕士678人。享受国务院及湖北省政府特殊津贴的专家4人;有全日制普通在校生19615人,其中本科生13998人。

本发明的有益效果:

1)本发明所述染料木素铁螯合物在乙醇等溶剂中有良好的溶解性,可以制备成片 剂、胶囊、口服液、注射剂等,既具有染料木素的抗氧化、抗肿瘤等医疗保健功能,又具有补 充人体铁元素的功能,可广泛使用于医药产品、保健产品中,满足人们日益增长的医疗保健 的需求。

2)本发明的制备方法操作简单,反应条件温和,原料成本低廉,产品后处理简单、 得到的产物摩尔收率高,可高达72%,纯度为90%以上,是一种制备染料木素铁螯合物的新 方法。

本专利成果采用技术转让,技术入股,技术合作等成果转化方式,希望进一步实现该专利的有益效果,有兴趣皆可面议。