本发明公开了一种具有抗癌活性的异茚哚酮桥连环九肽及其制备方法,属于合成药物化学技术领域。本发明提供人工合成具有抗癌活性的含有异吲哚酮桥连环九肽化合物的方法。本方法的含异茚哚酮桥连环九肽由苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、缬氨酸、甘氨酸等六种氨基酸或其它氨基酸及异吲哚酮片段按不同排列顺序而构成。本申请提供的合成方法操作方便,反应条件简便,活性实验表明,该方法获得的含异茚哚酮桥连环九肽具有良好的抗肿瘤活性,对药物开发有重要的推动作用。
将10g邻苯二甲酰甘-缬-亮-脯-脯-苯丙-异亮-脯-苯丙氨酸乙酯置于250mL烧杯中,加入100mL浓盐酸,室温搅拌72h,用1000mL乙酸乙酯萃取三次,合并有机层,用无水硫酸钠干燥2h,旋干残余物用硅胶柱层析分离得到纯的邻苯二甲酰甘-缬-亮-脯-脯-苯丙-异亮-脯-苯丙氨酸7g。其中硅胶柱层析洗脱液为乙酸乙酯和正己烷混合溶剂,其中乙酸乙酯和正己烷体积比为=2:1。
邻苯二甲酰甘-缬-亮-脯-脯-苯丙-异亮-脯-苯丙氨酸的结构表征为:
1、完成黑龙江省生物多样性信息库基础数据编目
首先,根据黑龙江省物种多样性与生态系统特征,通过整合各类动植物志书,标本数据,新种文献,保护区报告以及各地植被调查数据,以及申请国家标本资源平台(NSII)和中国动物主题数据库等部分数据进行勘误校正处理,构建了黑龙江物种多样性名录,该名录包括大型真菌类、地衣类、苔藓类、蕨类、裸子植物、被子植物、兽类、鸟类、两爬类、鱼类和昆虫类等,共10门,6283种,作为未来构建黑龙江生物多样性共享平台的物种名录基础。其次,在生态系统多样性研究方面,根据2020版中国植被志的分类标准(与80版差别较大),重新修订了黑龙江省自然植被分类系统,构建了包含128个群系的黑龙江省自然植被分类系统名录。为了满足未来构建生物多样性共享系统构建的需要,还构建了一系列相关的生物多样性基础数据库,如解译多源遥感数据结合地面样本调查,通过野外调查和拍摄,构建了黑龙江省植被图(1:100万)数据库;构建了包含黑龙江省野生植物1000余种,图片2.7万余张的野生植物图像数据库,并且大部分图片具有地理定位信息;通过与中科院植物所交流,获得了黑龙江数字植物标本相关数据7万余条,经过校正整理,构建了6.5万条黑龙江省数字化植物蜡叶标本信息库,并利用该数据库进行了数据价值挖掘的研究,如研究了黑龙江省植物花期对气候变化的响应等。
2、完成物种500与生态系统50基础信息库
根据黑
雷锋团队是由哈尔滨师范大学14级政治与行政学院的关明贺同学于2015年9月1日建立的学生自主创立的创业团队。在黑龙江福成科技有限公司的赞助下,旨在为江北的大学生服务,让大学生过上更好的大学生活。自创立以来,雷锋团队本着为同学服务的宗旨,解决大学生生活问题为核心,为大学生提供广大的创业机会。创立后不久已成为哈尔滨江北十余所大学院校人数最多、最有号召力和影响力的学生团队组织。
肺癌的诊断方法以传统的影像学检查、支气管镜检查和痰细胞学检查为主,但这些诊断方法均有一定的局限性。近年来,生长抑素受体(somatostatin receptor,SSTR)显像作为一种无创、安全、灵敏度高及特异性强的分子肿瘤影像学诊断方法,已开始在肿瘤诊断领域发挥重要的作用。99mTc-奥曲肽作为SSTR的显像剂,已应用于神经内分泌肿瘤的诊断和临床分期。有研究报道,小细胞肺癌(small cell lung cancer,SCLC)和非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的肿瘤细胞表面均有SSTR的高表达。本项目利用99mTc-奥曲肽进行肺癌受体显像,探讨99mTc-奥曲肽显像对肺癌的诊断价值。选择2014年1月-2015年6月我院胸部CT疑诊肺癌的患者50例。其中男24例,女26例;年龄15~80岁,肺部阴影直径0.8-8cm,所有患者的胸部检查结果均经手术病理、支气管镜病理或细针穿刺证实,胸部以外病灶经其他影像学或骨显像检查证实;显像方法为静脉注射99mTc-奥曲肽740MBq,2h后进行显像,由2位经验丰富的核医学医师采用盲法阅片,以病灶区局部放射性异常增高为阳性。依据病理结果,计算99mTc-奥曲肽显像诊断肺癌的灵敏度、特异度、准确度、阳性预测值、阴性预测值,及肿瘤病灶和对侧正常肺组织的摄取比值(T/N)并做半定量分析。该项目研究
技术转让、合同、入股均可,具体资金双方协商,希望尽快落地实现产业化。