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一种温和的氮杂螺三环骨架分子的合成方法

成果类型:: 新技术

发布时间: 2022-11-29 11:16:20

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:江西省南昌国家高新区| 张敏冬 | 2022-12-30 10:48:08
本发明提供一种温和的氮杂螺三环骨架分子的合成方法,其特征在于,以N‑(2‑乙醇基)‑N,3‑二苯基丙炔酰胺为原料反应底物,在氧化剂、添加剂的作用下,在反应溶剂中反应得到氮杂螺三环骨架分子衍生物,所述反应过程如下:所述合成方法包括以下步骤:a.空气氛围中,将0.2mmol的N‑(2‑乙醇基)‑N,3‑二苯基丙炔酰胺,0.24mmol的溴源,0.24mmol的氧化剂过硫酸氢钾,0.4mmol的添加剂磷酸氢二钾放入反应器中,加入2mL溶剂,磁力搅拌过夜;b.反应过程中用TLC监测至完全反应,反应结束后,处理加入2mL水猝灭反应,减压旋干溶剂经柱层析分离得到纯净的目标产物。 螺环分子结构广泛存在于各类天然产物、药物以及功能材料主体之中,同时螺环化合物也可以作为各类络合物的构筑单元。尤其是具有生物活性的氮杂螺环己二烯酮类化合物引起了众多科研工作者的广泛关注。但是在医学范畴内,当患者使用现有的由该氮杂螺环化合物所制成的药物时,虽然能提高产物的产率,但是对患者的症状并无太大的作用。
螺环化合物分子结构具有分子量小,所占空间体积较大的特殊性,计算机模拟显示含有这类“药物模板”的化合物具有比较好的生理活性。近年来,研究开发螺环化合物已成为有机合成领域的一个热点,其中氮杂螺环化合物由于其显著的药理和生物活性受到人们的广泛关注,在药物化学及有机合成中具有广泛应用。 哌啶类螺环化合物是一类重要的螺环化合物,其不仅具有明显的生理和生物活性,而且广泛存在于多种生物碱和具有不同药理作用的活性分子结构中。其中,化合物4-氧代-8-氮杂螺[4.5]癸-2-烯-8-羧酸叔丁酯(cas:1801766-35-7)/4-氧代-8-氮杂螺[4.5]癸-2-烯-8-羧酸苄酯(cas:2055761-17-4)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前有关4-氧代-8-氮杂螺[4.5]癸-2-烯-8-羧酸叔丁酯(苄酯)的合成方法报道的很少。

该技术的温和的氮杂螺三环骨架分子的合成方法的研制,拓宽了温和的氮杂螺三环骨架分子的合成方法的应用,极大的促进了温和的氮杂螺三环骨架分子的合成方法的发展,这种工艺配套研发的装置和设备,使温和的氮杂螺三环骨架分子的合成方法迅速实现大规模产业化。利用我国在这一新技术产业化中的先发优势地位,扶持一批技术国际领先的关键生产企业,并培养一批技术咨询、服务企业、合同能源的企业,促进产业结构优化升级,增加就业岗位,拉动我国经济建设和发展。

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