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针对肥胖型的II型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子CP0269 的开发

成果类型:: 新技术

发布时间: 2022-11-13 12:43:53

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 周达 | 2022-11-13 12:43:53

本项目基于II型糖尿病热门研究靶点C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B细胞的药效。

CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。

在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,在临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。

南开大学是国内学科门类齐全的综合性、研究型大学之一,在长期办学过程中,形成了文理并重、基础宽厚、突出应用与创新的办学特色。学校有专业学院27个,学科门类覆盖文、史、哲、经、管、法、理、工、农、医、教、艺等。有国家“双一流”建设学科6个,一级学科国家重点学科6个(覆盖35个二级学科),二级学科国家重点学科9个,一级学科天津市重点学科32个。在第四轮全国学科评估中,14个学科进入前10%,其中5个学科进入前5%;在全球学科评价体系中,前1%学科15个,化学和材料科学进入前1‰。

通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性:CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。

可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。