一种W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳及其制备方法
成果类型:: 发明专利
发布时间: 2022-11-08 12:40:36
本发明公开了一种W/O/W(水包油包水)型不饱和古罗糖醛酸纳米乳,旨在解决保护不饱和古罗糖醛酸抗氧化性的技术问题。本发明还公开了W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳的制备方法,它是以食用油、聚甘油蓖麻醇酯、聚乙烯醇、Span‑80、Tween‑80、不饱和古罗糖醛酸为原料,通过高能乳化法制备得到的。通过本发明的制备方法获得的W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳包封率高、稳定性好,具有缓释作用,可以有效地延长药效。
纳米乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例混合形成的热力学稳定体系,因其纳米级的粒径,具有特殊表面效应和小尺寸效应,如显著改善亲脂性化合物的溶解性和生物利用度,具有缓释效果和靶向释放的功能。常见的纳米乳结构有水包油型纳米乳(O/W)和油包水型纳米乳(W/O),而将不饱和古罗糖醛酸制成油包水型纳米乳在存储过程中不稳定,且存在水溶性差的问题。本发明所要解决的技术问题是如何利用W/O/W型纳米乳载体来改善不饱和古罗糖醛酸的不稳定性,保护其生物活性的同时控制其释放,达到缓释的作用。
褐藻胶寡糖具有抗氧化、抗肿瘤、免疫调节和神经保护等作用。本发明涉及的不饱和古罗糖醛酸是一种褐藻胶寡糖,是由褐藻胶分级后得到均聚古罗糖醛酸(PG),PG再进一步酶解得到的。不饱和古罗糖醛酸能够调节巨噬细胞和神经小胶质细胞免疫紊乱,抑制脂多糖诱导的NF-κB和MAPK信号通路的过度激活及下游炎症介质过度分泌,具有良好的免疫调节作用。同时,不饱和古罗糖醛酸具有很好的抗氧化活性,因其含有的不饱和双键而不稳定;同时作为营养因子,在被机体摄入后可能会被胃肠道酸性物质或酶降解,导致其生物利用度降低,限制了其药理作用和营养功能的发挥。通过比较本发明制得的W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳和不饱和古罗糖醛酸(非纳米乳结构)的体外释放效果,实验表明,与不饱和古罗糖醛酸相比,本发明制得的不饱和古罗糖醛酸纳米乳具有较强的缓释作用,药效更持久
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本发明首次提供了一种W/O/W型(水包油包水型)的多层不饱和古罗糖醛酸纳米乳的制备方法,得到的不饱和古罗糖醛酸纳米乳可以有效地保护不饱和古罗糖醛酸的抗氧化活性。通过筛选稳定剂浓度、均质速度、均质时间等条件,获得最优处方制得W/O/W型不饱和古罗糖醛酸纳米乳,其平均粒径为273.9nm,均为粒度分布均匀的球形粒子,并且通过稳定性实验表明本发明制得的不饱和古罗糖醛酸纳米乳在室温储存即可,且室温下储存6天内粒径大小变化不大。
技术许可:其他明确合理的许可使用费标准(开放许可期限内免费许可)