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一类新型的二氢黄酮醇类化合物及其制备方法和用途

成果类型:: 新技术

发布时间: 2022-10-24 17:00:23

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 刘诗韵 | 2022-10-24 17:00:23

本发明涉及具有抗乙型肝炎病毒,抗氧化,保肝护肝和抗真菌作用的式(1)所示的的一类新型5,6,7-三氧代二氢黄酮醇化合物及其制备方法和用途。本发明的式(1)化合物可以用于制备防治乙型病毒性肝炎、保肝护肝、治疗真菌感染、防治病变过程中产生自由基的疾病包括炎症疾病、自身免疫性疾病、放射治疗后遗症、肿瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、变态反应、动脉粥样硬化等疾病的药物组合物。本发明的药物组合物可以使用多种制剂形式。

与现有技术相比,本分体式医用静脉针的组装工艺的优点在于:11.提供了式(1)化合物用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、治疗真菌感染类药物、保肝护肝药物以及成为防治病变过程中产生自由基的疾病包括炎症疾病、自身免疫性疾病、放射治疗后遗症、肿瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、变态反应、动脉粥样硬化等疾病的药物的用途; 2.提供了含有式(1)化合物的用于防治乙型病毒性肝炎药物、治疗真菌感染类药物、保肝护肝药物以及成为防治病变过程中产生自由基的疾病包括炎症疾病、自身免疫性疾病、放射治疗后遗症、肿瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、变态反应、动脉粥样硬化等疾病的药物组合物。 3.本发明的式(1)化合物或其可药用盐及其溶剂化物可以与现已上市的治疗乙型病毒性肝炎药物如阿昔络韦、拉米呋啶、干扰素、阿德福韦酯、恩替卡伟等联合使用,制备得到具有治疗乙型病毒性肝炎的药物。

二氢黄酮醇广泛存在于天然产物中,对于其活性的研究今年来逐渐趋向于活跃。近来的研究表明,二氢黄酮醇具有抗氧化,抗真菌和抗肿瘤等活性等。近来对于其抗氧化活性进行的研究表明可提高小鼠红细胞、肝脏和心肌SOD(超氧化物岐化酶)活性,降低血浆、肝脏和心脏的LPO(脂质过氧化合物)水平,降低脑水肿动物血、脑组织中LPO含量,提高动物血、脑组织中SOD,对小鼠过氧化损伤有较强的抗氧化作用。北美甘草Glycyrrhiza lepidota中提取得到的二氢黄酮醇glepidotin B对于白假丝酵母具有较好的抑菌活性(MIC:50μg/ml)。还有研究表明二氢黄酮醇类化合物能增加SD大鼠GSHPx酶活性,减少MDA的含量,降低体内脂质过氧化水平,说明其对DMBA诱发大鼠乳腺肿瘤具有抑制作用。

技术研发人员赵昱,汪峰,刘伟,白骅。浙江海正药业股份有限公司,是一家集研产销全价值链、原料药与制剂一体化、多地域发展的综合性制药企业,始创于1956年,2000年发行A股上市,属于国有控股上市公司。公司是全国最大的抗生素、抗肿瘤药物生产基地之一,多次入选中国制造业企业500强、中国医药工业百强企业榜单。2020年被国务院联防联控组称赞为当之无愧的抗击疫情“军工厂”,并荣获“工信系统抗击新冠肺炎疫情先进集体”称号。

本发明涉及具有抗乙型肝炎病毒,抗氧化,保肝护肝和抗真菌作用的式(1)所示的的一类新型5,6,7-三氧代二氢黄酮醇化合物及其制备方法和用途。本发明的式(1)化合物可以用于制备防治乙型病毒性肝炎、保肝护肝、治疗真菌感染、防治病变过程中产生自由基的疾病包括炎症疾病、自身免疫性疾病、放射治疗后遗症、肿瘤、心肌缺血、心肌肥厚、衰老、变态反应、动脉粥样硬化等疾病的药物组合物。研究资料完整,结论客观,整体研究水平达到了国内领先水平,是一项前景广阔的实用成果,中华中医药学会推荐本项目在全国推广应用。

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