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一种药物中间体1-(3-羟甲基呲啶-2基)-2苯基-4甲基哌嗪的制备方法

成果类型:: 新技术

发布时间: 2022-10-24 16:05:43

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:山东省菏泽市| 周保华 | 2023-10-18 10:31:25
本发明涉及医药中间体领域,特别公开了一种药物中间体1-(3-羟甲基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法。该药物中间体1-(3-羟甲基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法,其特征在于:由以下步骤依次制成:(1)将1-(3-羟甲基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪与醚类溶剂混合反应;(2)向混合反应液中缓慢加入硼氢化钠;(3)再缓慢加入无水三氯化铝;(4)温度缓缓升至0-100℃并保持反应;(5)减压蒸除溶剂,冷却,用溶剂提取,洗涤,干燥,浓缩,重结晶即得。本发明的有益效果是:后处理方法简便,提高生产效率,产品的收率均在80%以上,产品的纯度在99%以上。
1.一种药物中间体1-(3-羟甲基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法,其特征在于:由以下步骤依次制成:(1)将1-(3-羧基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪与醚类溶剂混合反应,醚类溶剂的用量为500-5000ml/mol1-(3-羧基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪;醚类溶剂为乙二醇二甲醚、乙醚、四氢呋喃或二氧六环;(2)向步骤(1)所得的混合反应液中缓慢加入硼氢化钠,硼氢化钠的用量为1-3mol/mol1-(3-羧基吡啶-2-基)-2-苯基-4-甲基哌嗪,控制温度为0-25℃,搅拌时间为0-2小时;(3)再缓慢加入无水三氯化铝,无水三氯化铝的用量为三分之一摩尔/摩尔硼氢化钠,保持温度为0-50℃;(4)加毕,温度缓缓升至60-80℃,并于60-80℃下保持反应;(5)反应完成后,减压蒸除溶剂,冷却,加入水,调节pH为12,用溶剂S1提取,洗涤,干燥,浓缩,用溶剂S2重结晶即得;溶剂S1为乙酸乙酯、甲苯、乙醚、二氯甲烷或氯仿;溶剂S2为乙酸乙酯、石油醚、乙醚、正己烷、环己烷、甲苯、甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或几种的组合。

药物研发:该中间体是一种重要的化学物质,可以用于合成多种药物。其制备方法的市场应用主要体现在药物研发阶段,用于合成具有治疗作用的目标化合物。这些药物可能用于治疗心血管疾病、神经系统疾病、抗肿瘤等领域。医药生产:一旦该中间体的制备方法被开发和优化,它可以应用于大规模的医药生产过程中。通过该制备方法,可以高效地合成足够量的中间体,以满足药物生产的需求。这有助于提高药物生产的效率和可持续性。

集团专业的研发团队,每年不断增加集团研发费用,大力对新技术、新产品进行研发。

具体的市场应用取决于该中间体所能合成的目标化合物以及其在医药、化学等领域的需求。在实际应用过程中,还需要考虑该中间体的成本效益、可扩展性和安全性等方面的因素。

本实用新型通过技术转让或技术合作方式进行转化