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本课题公开了隐丹参酮在制备克服NSCLC治疗药物EGFR‑TKI耐药的药物中的应用。经研究发现，将隐丹参酮和非小细胞肺癌靶向治疗药物EGFR‑TKI配伍联用，能够显著抑制肺癌细胞移植瘤的生长，显著增强耐药肺癌细胞对非小细胞肺癌靶向治疗药物EGFR‑TKI的敏感性，且隐丹参酮和非小细胞肺癌靶向治疗药物EGFR‑TKI联用呈现出爆发式的协同增效作用。因此，隐丹参酮在作为和/或制备克服NSCLC治疗药物EGFR‑TKI耐药的药物、作为和/或制备EGFR‑TKI治疗NSCLC的增敏药物、以及隐丹参酮和EGFR‑TKI联用在制备治疗和/或预防NSCLC的药物中具有非常广泛的应用前景。

1、克服现有技术中有关中药辅助非小细胞肺癌治疗的空白，提供隐丹参酮在制备克服NSCLC治疗药物EGFR-TKI耐药的药物中的应用。2、提供隐丹参酮在作为和/或制备克服NSCLC治疗药物EGFR-TKI耐药的药物中的应用。3、提供隐丹参酮在作为和/或制备EGFR-TKI治疗NSCLC的增敏药物中的应用。4、提供隐丹参酮和EGFR-TKI联用在制备治疗和/或预防NSCLC的药物中的应用。5、提供一种NSCLC治疗药物。

隐丹参酮能够显著抑制肺癌细胞的增殖能力，降低其存活率；能够导致肺癌细胞中NADPH的耗竭和ROS的蓄积，并最终导致细胞内氧化应激损伤，且使得肺癌细胞周期发生阻滞，影响肺癌细胞增殖。隐丹参酮和非小细胞肺癌靶向治疗药物EGFR-TKI(尤其是吉非替尼)联合给药，能够显著抑制肺癌细胞移植瘤的生长，显著增强肺癌细胞对非小细胞肺癌靶向治疗药物EGFR-TKI的敏感性，且隐丹参酮和非小细胞肺癌靶向治疗药物EGFR-TKI联用呈现出爆发式的协同增效作用。另外，隐丹参酮是共轭醌酮类化合物，属于天然生物活性分子，对人体毒性较低，应用性强。因此，本课题涉及的隐丹参酮在制备克服NSCLC治疗药物EGFR-TKI耐药的药物，为临床上高效治疗非小细胞肺癌以及延缓或逆转EGFR-TKI治疗NSCLC获得性耐药提供了新技术与新思路，具有广泛的应用前景。

金晶，中山大学;黄民，中山大学;匡泽晨，中山大学;曹霖，中山大学;洪伟鹏，中山大学;蔡珮蘅，中山大学;徐春草，中山大学;谭国耀，中山大学。

TKIs在晚期NSCLC的应用表现出了良好的疗效及较少的副反应，在延长患者的PFS和OS也上有不可替代的优势，逐渐成为一线靶向治疗的首选。但使用EGFR-TKI药物的患者平均8～16月后出现耐药，耐药后患者的病情出现了进展和恶化。中药在临床辅助肿瘤治疗中一直发挥着十分重要的作用。近年来，研究证实多种中药活性成分可以通过多种方式实现对肿瘤耐药性的逆转。因此，从中药中寻找高效、低毒、多靶点的肿瘤耐药增敏剂具有广阔的前景。目前，还未有任何有关隐丹参酮联用靶向治疗药物EGFR-TKI治疗非小细胞肺癌的报道。本课题克服现有技术中有关中药辅助非小细胞肺癌治疗的空白，提供的隐丹参酮在制备克服NSCLC治疗药物EGFR-TKI耐药的药物，以及在制备EGFR-TKI治疗NSCLC的增敏药物中具有广泛的应用前景，为延缓或逆转EGFR-TKI治疗NSCLC获得性耐药提供了思路，并为临床上高效治疗非小细胞肺癌提供了新技术、新方法和新手段。

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