利伐沙班片
成果类型:: 新品种,新技术
发布时间: 2022-10-13 08:29:33
利伐沙班片为片剂,血液系统用药,已批准生产, 现转让药品批准文号。利伐沙班化学名称:5-氯-氮-({(5S)-2-氧-3-[-4-(3-氧-4-吗啉基)苯基]-1,3-唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩-羧酰胺分子式:C19H18ClN3O5S;相对密度:1.46g/cm3;分子量:435.89药理作用:利伐沙班是一种口服,具有生物利用度的Xa因子抑制剂,其选择性地阻断Xa因子的活性位点,且不需要辅因子(例如抗凝血酶Ⅲ)以发挥活性。通过内源性及外源性途径活化X因子为Xa因子(FXa),在凝血级联反应中发挥重要作用。利伐沙班在人体剂量依赖性抑制Xa因子活性,应用Neoplastin®试剂测定的凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶 时间(aPTT)及HepTest®肝素定量检测可见剂量依赖性延长。抗Xa因子活性同样受利伐沙班影响。
预计利伐沙班还有较大的市场发展空间。现在全世界血栓性疾病的死亡率非常高,全球每年死于心脑血管疾病的人数达到 1200万余人,接近世界总死亡人数的 1/4。中国每年死于心脑血管疾病的人数达到 260万人以上,存活的患者 75%致残,其中40%以上为重残。血栓的形成难以监测,复发率很高,致残率很高,脑血栓 5年内平均复发率在 40%以上,对血栓性疾病来说,预防治疗是非常重要的。利伐沙班被医学界誉为抗凝血治疗和潜在血栓预防领域的一项重大进展。
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抗凝血药物中最有前景的药物是利伐沙班和达比加群酯,这两种新型口服抗凝药物被医学界誉为抗凝血治疗和潜在致死性血栓预防领域的一项重大进展 ,将成为心血管类药物发展史上新的里程碑。随着这两种药物的成功上市,将使抗凝药物在临床中的应用更加广泛,这一大类的销售总额将获得新的突破。根据目前利伐沙班和达比加群酯的市场表现,预计这些药物将会在市场上快速扩张,并实施深层次的渗透。包括利伐沙班和达比加群酯在内的口服抗凝血剂药物每年产生 140多亿美元的销售额。
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