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用于治疗艾滋病和病毒性肝炎药物的研制与开发

成果类型:: 新技术

发布时间: 2022-10-12 14:09:48

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:浙江省台州市| 叶剑斌 | 2022-10-29 21:20:55
TDF获得完全应答的患者比例显著高于同类产品组,且对耐同类产品病毒性肝炎亦有较好疗效,还可用于艾滋病/病毒性肝炎合并感染治疗,其抗病毒性肝炎作用优于阿德福韦酯,耐药发生率低,且对大多数病毒性肝炎耐药株有效,是治疗乙型肝炎和艾滋病等病毒感染性疾病的理想药品。项目在满足广大患者的用药需求,保障人民身体健康,加快我国
富马酸替诺福韦酯是单磷酸腺苷的无环核苷膦酸双酯类似物。初始富马酸替诺福韦酯水解转化为替诺福韦和随后的磷酸化细胞酶的形成替诺福韦二磷酸,预留链终止。替诺福韦二磷酸抑制艾滋病-1逆转录酶和病毒性肝炎逆转录酶的活性通过竞争与自然底物脱氧腺苷5'-三磷酸,并掺入到DNA后,DNA链终止。替诺福韦二磷酸是哺乳动物的DNA聚合酶α,β和线粒体DNA聚合酶γ的弱抑制剂。从而具有潜在的抗艾滋病-1和病毒性肝炎的活性。

项目技术采用减压蒸去较多的N-甲基吡咯烷酮,使得反应中9-[(R)-(2)-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤大量析出,大大提高了9-[(R)-(2)-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的收率,由最先的41.9%提高到了75.3%;采用二氯甲烷和食盐水进行萃取,使得反应体系中存在的盐分大量析出被过滤除去减少了第二步反应中盐分对于9-[(R)-(2)-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的影响,大大提高了9-[(R)-(2)-(磷酰甲氧基)丙基]腺嘌呤的纯度;第3步反应中,加入氮气保护,在反应结束后,严格控制萃取温度在30℃,使得富马酸替诺福韦二吡呋酯能够得到最大量的收集,减少富马酸替诺福韦二吡呋酯的损失,大大提高了成盐步骤收率,由最先的50.62%提高到55.5%;第3步后处理阶段增加碳酸氢钠食盐水洗涤,充分除去单酯等相关物质,使得富马酸替诺福韦二吡呋酯的粗品有较高的纯度。其技术水平达到国内领先水平。

宋社吾,中共党员,博士,研究员,曾任职于安徽农业大学、军事医学科学院微生物流行病研究所、英国利物浦大学热带医学院和英国牛津大学动物系。现任安徽安科生物工程(集团)股份有限公司副总裁,中合安科基金合伙人,安徽省科技厅专家库专家,合肥高新区专家委员会生命健康产业发展专家。王荣海硕士学历,研究员,曾获安徽省青年科技奖。

公司TDF的研究开发参考了大量文献资料,对原料的合成工艺、制剂工艺及质量控制等进行了全面的研究,并与原研上市品进行质量对比,研究结果表明,本公司产品杂质水平与原研品相当,溶出行为与原研品一致,其安全性、有效性及质量可控性均可得到保证。公司致力于开发本品,预计上市后将惠及更多的乙肝患者和艾滋病患者。

1. 向他人转让该科技成果。

2. 许可他人使用该科技成果。

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4. 科技成果作为合作条件,与他人共同实施转化。

5. 其他协商确定的方式。