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抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷绿色关键技术及产业化

成果类型:: 新技术

发布时间: 2022-10-12 11:01:32

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:成果发布人| 李书泉 | 2022-10-12 11:01:32

开展了分子层次的晶体工程学研究,在国际上首次实现I晶型硫酸氢氯吡格雷的稳定规模化制备,解决了结晶过程中易成胶、易转晶、制备条件苛刻等产业化难题,晶型纯度100%,结晶收率提高10%以上。开发了结晶诱导手性不对称转化技术,单程收率提高5%以上,手性杂质含量处于国内外同类产品最低水平,提高了用药安全性。 与原工艺技术相比,本项目创新关键技术缩短生产周期1/3,单位产品能耗节约40%,物耗降低22%,“三废”减排30%。

为突破硫酸氢氯吡格雷Ⅱ晶型国际专利封锁,项目组开展基于分子层次的基础研究直至产业化放大,开发出纯I晶型绿色反应结晶技术,在国际上首次实现I晶型原料药的稳定规模化制备,彻底解决了其结晶产业化过程中易成胶、易转晶、收率低等国际难题,I晶型产品物理纯度100%,收率提高10%。 为解决原合成工艺安全性低、所用原料及溶剂腐蚀性大、步骤复杂、收率低等问题,项目组开发了光催化溴代绿色合成技术和结晶诱导手性不对称转化技术,过程本质安全、环境友好,反应时间缩短1/3,手性拆分单程收率提高35%,将具神经毒性的手性杂质C含量控制0.1%以下,达到国际领先水平。

抗血栓药物硫酸氢氯吡格雷是治疗心血管病的“重磅炸弹”药物,针对其生产过程中存在的晶型不稳定、环境污染大、杂质含量高、制剂工艺复杂等共性难题,天津大学联合天津药物研究院和深圳信立泰药业开展深入的产学研合作

龚俊波,男,汉族,1974年3月出生,博士,天津大学长聘教授,博士研究生导师,现任化学工程系副主任,国家工业结晶工程技术研究中心副主任,国家结晶科学与工程国际联合研究中心执行主任。

本项目创新关键技术缩短生产周期1/3,单位产品能耗节约40%,物耗降低22%,“三废”减排30%。项目技术产品“泰嘉”,近三年累计销售收入71.30亿元,新增利润24.65亿元,新增税收8.42亿元,创收外汇236.99万美元;目前已进入全国1万余家医院,或者患者和专家的一致认可,以年均65%的国内销量市场占有率打破原研进口药在我国的垄断。截至2015年,治疗患者超过100万次,节省医药费用近60亿元,经济与社会效益显著。

1. 向他人转让该科技成果。

2. 许可他人使用该科技成果。

3. 以该以该科技成果作价投资,折算股份或者出资比例。

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5. 其他协商确定的方式。