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替格瑞洛片

成果类型:: 新品种,新技术

发布时间: 2022-10-09 15:08:50

科技成果产业化落地方案
方案提交机构:“科创中国”药学创新专业科技服务团| 张华吉 | 2022-10-31 18:54:00

替格瑞洛片为片剂,血液系统用药,口服。本品可在饭前或饭后服用。即将获批,可转让药品生产批件。本品活性成份为替格瑞洛,其化学名称为:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3, 4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H- [1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇分子式:C23H28F2N6O4S分子量:522.57替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。替格瑞洛的药代动力学呈线性, 替格瑞洛及其活性代谢产物( A R -C124910XX) 的暴露量与用药剂量大致成比例。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。

替格瑞洛片,用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率,两者之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面无差异。替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。

替格瑞洛是一种新型、具有选择性的小分子抗凝血药,是第一个可逆结合型口服、P2Y12ADP受体拮抗剂。本品上市时间补偿,虽然市场上抗血小板药已有氯吡格雷先入为主,但是本品具有可逆性抗血小板作用等临床特点,前景普遍被业界看好,美国、欧洲等国家一些医学协会已将替格瑞洛作为优先选用药物或者作为氯吡格雷的替代药物,随着临床应用不断积累,其全球销量会迅速增长,市场容量也会快速扩大。

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替格瑞洛在我国获批上市后,医院用药增长极快,随着中国社会人口老龄化成都的加剧、社会经济的发展、人们对健康需求的增加,替格瑞洛极有可能成为和氯吡格雷一样的重磅明星产品,并将不断分享氯吡格雷的市场份额。

由于替格瑞洛的优秀疗效,其已于2017年7月被纳入国家医保谈判目录。替格瑞洛市场潜力巨大,国内共有20余家药企竞相开发仿制,市场前景看好。

海通证劵研报认为: 替格瑞洛,国内 40 亿元人民币市场空间,缘于临床指南推荐等级提升。2017 年 9 月,欧洲心脏病学会(ESC)推出的重磅临床应用指南(STEMI 和 DAPT 指南),均将替格瑞洛列为双抗的最优推荐—— " 除非存在用药禁忌症,不论使用何种初始治疗策略(包括使用氯吡格雷),则推荐在 ACS 患者中使用替格瑞洛(180mg 负荷剂量,随后使用 90mg,每日 2 次),并给予 I 类 B 级建议 "。根据测算,假设替格瑞洛被 50% 的患者一年内使用、20% 超过一年使用,对应的国内市场规模不低于 40 亿元人民币,如果考虑其在临床上的优先级提升,不排除这个品种在国内的市场规模做到 70 亿左右的规模。

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