注射用更昔洛韦为冻干粉针剂,抗病毒药,已通过一致性评价,活性成分为更昔洛韦钠盐。现转让药品批准文号。
更昔洛韦血浆蛋白结合率只有1~2%,所以未有蛋白结合位替代的药物相互作用。
丙磺舒可能会增加本品血清浓度;
齐多夫定(Zidovudine)与本品合用可能会引起严重的中性粒细胞减少和贫血,需要监测;
本品和Didanosine合用于诱导治疗,会使Didanosine的AUC增大(约70%);应严密监测didanosine的相关副反应。更昔洛韦的维持剂量可使didanosine的AUC增大50%。
同时服用本品和Imipenem-cilastatin的病人可诱使全身癫痫发作,除非潜在利益超过风险,这些药物不应同时使用。
本品与其它可引起骨髓抑制或肾功能不全的药物合用可导致毒性加强。
注射用更昔洛韦,用于预防和治疗危及生命或视觉的受巨细胞病毒感染的免疫缺陷病人,以及预防与巨细胞病毒感染有关的器官移植病人。
本品是一种合成鸟嘌呤的同系物,它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV),单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。
本品在巨细胞病毒(CMV)感染的细胞中被磷酸化而成单磷酸盐后,再由数种细胞激酶诱导进一步磷酸化而成更昔洛韦三磷酸盐。CMV感染细胞的细胞激酶和更昔洛韦三磷酸盐的浓度比未受感染细胞高。所以,在受病毒感染的细胞中更昔洛韦磷酸化更容易发生。在受感染细胞中,更昔洛韦三磷酸盐代谢缓慢。在细胞外液体的更昔洛韦被清除18小时后,细胞内的更昔洛韦三磷酸盐仍维持有60~70%。
本品的抗病毒作用系由于抑制病毒DNA的合成:通过本品的三种磷酸盐
①竞争性抑制三磷酸脱氧鸟甙与DNA聚合酶的结合;
②结合病毒DNA,阻止DNA链的延长。
当病人临床反应不敏感以及在治疗过程中持续不断的分泌病毒时,要注意出现病毒抗药的可能性。
注射用更昔洛韦是一种抗病毒的冻干粉针剂,用于预防可能发生于有巨细胞病毒感染风险的器官移植受者的巨细胞病毒病,以及治疗免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎。是第一个对人类巨细胞病毒有效的药物,它不仅能抑制所有疱疹类病毒,而且也能阻断EB病毒引起的正常带状淋巴细胞的病变。
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本品是一种合成的核苷类抗病毒药物,在巨细胞病毒(CMV)、单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)等对此药敏感的病毒感染的细胞中转化为活性形式的三磷酸更昔洛韦。作用机理为:直接掺入病毒的DNA/RNA(错误的核苷来取代正确的核苷),最终中止病毒DNA/RNA链的增长;竞争性抑制病毒DNA聚合酶,因而抑制病毒DNA的复制,提升患者抗病毒治疗效果。