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注射用左亚叶酸钠为冻干粉针剂，抗肿瘤药，已申报上市申请。左亚叶酸钠化学名称：N-[4-[（2-氨基-5-甲酰基-1，4，5，6，7，8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基）甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸二钠盐。 分子式：C20H21Na2N 7O7 药物相互作用：大量叶酸可能对抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用，使某些正在服用抗癫痫药儿童的癫痫发作率增加。动物和人的初步研究显示，全身给药时有少量亚叶酸钠以5－甲基四氢叶酸的形式进入脊髓，使甲氨蝶呤鞘内给药后的通常血药浓度出现下降。因此高剂量的亚叶酸钠可能降低甲氨蝶呤鞘内给药的效果。亚叶酸钠可能增加5-氟尿嘧啶的毒性。主要表现在白细胞减少﹑粘膜炎﹑口腔炎或腹泻上，这些毒性可能呈剂量限制性。若该联合用药的毒性比5-氟尿嘧啶单独给药时的更大，则5-氟尿嘧啶的剂量应在原调整的基础上进一步降低。

注射用亚叶酸钠，适应症为1．用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2．用于防治甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3．也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。4．与5-氟尿嘧啶合用，用于治疗晚期结肠、直肠癌。 药理作用：本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。 毒理研究：大鼠和兔的生殖毒性研究显示，本品在人用剂量的至少50倍时，未见胚胎毒性。

注射用左亚叶酸钠可单独使用，用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂；用于防治甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用；也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血的治疗。此外，本品与5-氟尿嘧啶联用，可用于治疗晚期结肠、直肠癌。

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本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式。叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化，转变为甲基四氢叶酸，然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨蝶呤可与二氢叶酸还原酶结合，阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸，从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后，通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸，可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠粘膜的反应，但对已出现的甲氨蝶呤所致神经毒性则无明显作用。

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